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本发明涉及微生物发酵产物及其在肿瘤治疗药物研究领域的应用,具体是微生物发酵产生大环双内酯类化合物的制备方法与应用。所述大环双内酯类化合物的化学结构如式I所示的化合物1和化合物2,由圆弧青霉Penicilliumcyclopium经发酵培养制备获得。经实验表明化合物1和化合物2具有抗肿瘤活性,可作为细胞增殖抑制剂或抗肿瘤制剂。本发明制备所得的大环双内酯类化合物是利用微生物进行发酵培养生产的,具有操作简单、生产周期短、成本低等特点。