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本发明提供了一种药物纳米晶的制备方法,先将二萜内酯化合物与维生素E聚乙二醇琥珀酸酯以20~5:1的重量比置于有机溶剂中溶解,获取混合液;除去所述混合液中的有机溶剂,获取沉淀物;向所述沉淀物中加入超纯水,获取水合物;将所述水合物超声破碎10~30min后过滤,获取所述药物纳米晶。按照本发明制备的穿心莲内酯纳米晶粒径更加均一和稳定。