一种曲氟尿苷杂质化合物及其制备方法.pdf
猫巷****熙柔
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一种曲氟尿苷杂质化合物及其制备方法.pdf
本发明属于药物合成技术领域,具体涉及一种曲氟尿苷杂质化合物及其制备方法。本发明是以1?((2S,4S,5R)?4?乙酰氧基?5?(乙酰氧基甲基)四氢呋喃?2?基)?2,4?二氧?1,2,3,4?四氢嘧啶?5?羧酸为原料在Novozyme435的作用与曲氟尿苷的糖基5?位的羟基酯化后脱掉糖基上羟基保护基制得曲氟尿苷杂质化合物。本发明提供的合成方法简单,且该方法所得曲氟尿苷杂质化合物经重结晶析出纯度高,收率高,该杂质化合物可作为曲氟尿苷成品检测标准中的杂质对照品。
一种曲氟尿苷工艺杂质的合成方法.pdf
本发明公布了曲氟尿苷工艺杂质1‑((2S,4S,5R)‑4‑羟基‑5‑(羟甲基)四氢呋喃‑2‑基)‑5‑(三氟甲基)嘧啶‑2,4(1H,3H)‑二酮的合成方法,属于化学制药技术领域,以5‑三氟甲基‑2,4‑二(三甲基硅氧基)尿嘧啶(2)和1‑氯‑2‑脱氧‑3,5‑二‑对氯苯甲酰基‑D‑核糖(3)为起始原料,缩合生成3’,5’‑二(对氯苯甲酰基)‑2’‑脱氧‑α‑D‑核糖‑5‑三氟甲基尿嘧啶(4);化合物(4)水解生成1‑((2S,4S,5R)‑4‑羟基‑5‑(羟甲基)四氢呋喃‑2‑基)‑5‑(三氟甲基)嘧
一种去氧氟尿苷胶囊及其制备方法.pdf
本发明提供了一种去氧氟尿苷胶囊,其特征在于,所述胶囊内容物由下列重量配比的成分组成,每1000粒:去氧氟尿苷200.00g、淀粉108.00g、低取代羟丙纤维素70.00g、羧甲淀粉钠20.00g、47.5%乙醇水溶液220-300g、硬脂酸镁1.50-2.50g。本发明提供改进的去氧氟尿苷胶囊及其制备方法,消除了产品因装量差异而导致的临床风险,降低了因装量差异引发的不良反应,确保产品的安全有效,使产品更有利于临床使用。本发明方法操作简单,不增加新的成本,宜于规模化工业生产,有较大的应用价值。
一种曲格列汀杂质化合物及其制备方法.pdf
本发明属于药物合成技术领域,具体涉及一种曲格列汀杂质化合物K及其制备方法。本发明是以(R)‑3‑氨基‑1‑Boc‑哌啶、2‑氰基‑5‑氟溴苄为原料,在碱的作用下反应制得(R)‑3‑(双(2‑氰基‑5‑氟苄基))氨基‑1‑Boc‑哌啶,(R)‑3‑(双(2‑氰基‑5‑氟苄基))氨基‑1‑Boc‑哌啶进一步成盐后与2‑[[6‑氯‑3‑甲基‑2,4‑二氧代‑3,4‑二氢‑1(2H)‑嘧啶基]甲基]‑4‑氟苯甲腈在碱的作用下制得曲格列汀杂质化合物K。本发明提供的合成方法简单,且该方法所得曲格列汀杂质化合物K经重结
一种氟氧头孢工艺杂质及其制备方法.pdf
本发明公开了一种氟氧头孢工艺杂质及其制备方法,所述方法包括以氟氧头孢钠合成中间体(6R,7R)?3?(氯甲基)?7?氨基?7?甲氧基?8?氧代?5?氧杂?1?氮杂双环[4.2.0]辛?2?烯?2?羧酸二苯甲基酯和甲硫基乙酸和甲硫基乙酸为起始物料合成目标杂质中间体,再与侧链1?羟乙基?5?巯基?1H?四氮唑钠盐缩合,最后四氯化钛脱二苯甲基保护基得到(6R,7R)?7?(2?甲基硫基)乙酰氨基)?3?(((1?(2?羟乙基)?1H?四唑?5?基)硫)甲基)?7?甲氧基?8?氧代?5?氧杂?1?氮杂双环[4.2