龙血竭中龙血素A在大鼠体内的药动学研究.docx

龙血竭中龙血素A在大鼠体内的药动学研究龙血竭中龙血素A在大鼠体内的药动学研究【摘要】 目的考察龙血竭中龙血素A在大鼠体内的药动学行为。方法按100g大鼠给予龙血竭250mg灌胃给药，测定不同时间点的血药浓度，并以3P97软件计算其药动学参数。结果龙血素A的Ka为(1?46±0.19)h-1，t1/2(Ka)为(0.48±0.06)h，t1/2(K)为(2.59±0.67)h，tmax为(2.00±0.55)h，Cmax为(1.13±0.24)μg·mL-1，AUC为(2.84±0.68)μg·h·mL-1。结论龙血素A在大鼠体内符合线性动力学一室开放模型，吸收较快。【关键词】 龙血竭;龙血素A;高效液相色谱法;大鼠;药动学Abstract:ObjectiveTostudyonpharmacokineticsofloureirinAinrats.MethodsThebloodsampleswerecollectedataseriesoftimepointsafteranoraladministrationofDragon′sbloodtorats(2.5g·kg-1),andwereanalyzedbyHPLC.Pharmacokineticparameterswerevaluatedby3P97software.ResultsPharmacokineticparametersofloureirinAwereasfollows:Ka(1.46±0.19)h-1,t1/2(Ka)(0.48±0?06)h,t1/2(K)(2.59±0.67)h,tmax(2.00±0.55)h,Cmax(1.13±0.24)μg·mL-1,AUC(2.84±0.68)μg·h·mL-1.ConclusionTheresultsdemonstratedthatthepharmacokineticsofloureirinAwasconsistentwithone-compartmentmodel,whichwasabsorbedanddistributedrapidlyinrats.Keywords:Dragon′sblood;loureirinA;HPLC;pharmacokinetics血竭(Dragon′sblood)又名麒麟竭，是传统名贵中药。国产血竭称龙血竭，具有祛瘀定痛、止血生肌的功效[1]，被誉为“活血圣药”，临床应用广泛。龙血竭的主要成分为黄酮类化合物,其在治疗冠心病、脑梗死、心肌缺血、脑缺血损伤等方面有显著疗效[2-3]。龙血素A是龙血竭黄酮的主要成分之一，目前未见关于龙血素A体内药动学的文献报道。本文采用HPLC法[4]测定龙血素A在大鼠体内的血药浓度，研究龙血素A在大鼠体内的药动学，为临床应用提供理论依据。1仪器与材料1.1动物SD大鼠66只，体质量(250±20)g，雌雄兼备，由中山大学医学院动物中心提供，合格证号：(粤)2006A064。1.2仪器Waters高效液相色谱仪：515HPLC泵，2487双波长吸收监测器，N-2000双通道色谱工作站(浙江大学智能信息工程研究所);TDL80-2B台式离心机(上海安亭科学仪器厂);SCQ5201超声仪(上海超声波仪器厂);ZH-2BLENDER涡旋混合器(天津药典标准仪器厂)。1.3材料广西产龙血竭(广西中医学院制药厂提供);龙血素A对照品(中国药品生物制品检定所提供，批号：200402);乙腈、甲醇(色谱纯)，乙酸乙酯、无水乙醇、冰醋酸(分析纯)。2方法与结果2.1色谱条件色谱柱：DiamonsilC18(5μm，250mm×4.6mm);保护柱：EasyguardC18ReplacementCartridgesCat#6101;流动相：乙腈-体积分数1%冰醋酸(体积比35∶65);检测波长：280nm;流速：1.2mL·min-1，柱温:25℃;进样量:20μL。2.2血样的采集和处理