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本申请涉及苯甲酸衍生物类药物合成的技术领域,具体公开了4?(5,5?二羟甲基?2?氧吡咯烷基)?3?胍基亚甲基苯甲酸的制备方法,解决了目标产物的收率低和纯度低的问题。合成方法包括以下步骤:S1、将式(Ⅰ)化合物和氰胺混合,并在酸性条件下加热回流,得到式(Ⅱ)化合物;其中,式(Ⅰ)化合物和氰胺的摩尔比为1:(2.5~4.5);S2、将式(Ⅱ)化合物水解,得到式(Ⅲ)化合物。本申请的制备方法制备得到的式(Ⅲ)化合物的收率高、纯度高。