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本发明涉及一种咖啡酰氨基酸乙酯及其制备方法与应用,其特征在于:具有通式I所示结构:(I)其中R为R1或R2或R3,所述R1为CH2CH2SCH3,R2为,R3为CH3CHOH。本发明制备的咖啡酰氨基酸乙酯具有刺激性低、美白、抗衰老、抗炎效果好,且制备方法工艺简单、反应条件温和、成本较低、产量高等优点。