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一种丙酚替诺福韦的制备方法.pdf
2023-05-12
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一只****呀9
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一种丙酚替诺福韦的制备方法.pdf
本发明涉及药物合成技术领域,提供一种丙酚替诺福韦的制备方法,解决现有丙酚替诺福韦合成方法成本高、收率低的问题,包括以下步骤:(1)制备L?丙氨酸异丙酯的二氯甲烷溶液;(2)将替诺福韦单苯酯与氯化亚砜生成替诺福韦单苯酯的氯代物,然后将替诺福韦单苯酯的氯代物与L?丙氨酸异丙酯的二氯甲烷溶液搅拌反应,得到丙酚替诺福韦粗品;(3)将丙酚替诺福韦粗品与拆分剂进行搅拌反应得到丙酚替诺福韦盐;(4)将丙酚替诺福韦盐经过萃取分层,有机相经碱洗、干燥、过滤、减压浓缩得到丙酚替诺福韦,水相经过处理可回收拆分剂,用于下一次拆分
2023-05-12
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一种丙酚替诺福韦降解杂质的制备方法.pdf
本发明属于化学制药技术领域，提出了一种丙酚替诺福韦降解杂质的制备方法，以替诺福韦为反应物，在有机溶剂中与脱水试剂、催化剂和有机碱经缩合反应得到PMPA磷酸酐，缩合反应温度为70～100℃，反应时间为24～48小时，有机溶剂为乙腈、甲苯、N‑甲基吡咯烷酮、N,N‑二甲基甲酰胺中的一种或几种，催化剂为4‑吡咯烷基吡啶、4‑吗啉基吡啶或4‑二甲氨基吡啶，有机碱为吡啶，脱水剂为亚磷酸三苯酯。通过上述技术方案，解决了现有技术中丙酚替诺福韦降解杂质PMPA磷酸酐的制备方法存在成本高、收率低、纯度低的问题。
2023-06-11
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一种丙酚替诺福韦脱苯基杂质的制备方法.pdf
本申请适用于药物合成技术领域，提供了一种丙酚替诺福韦脱苯基杂质的制备方法，包括：将丙酚替诺福韦置于甲苯/水/三乙胺体系中进行水解反应，反应温度为30℃～40℃，得杂质反应液；在杂质反应液中加入稀盐酸调节pH析出粗品后，将所得粗品在丙酮/水体系中经三乙胺选择性成盐纯化除杂处理，即得丙酚替诺福韦脱苯基杂质。本申请采用稀盐酸调pH析晶和三乙胺选择性成盐除杂的分离纯化方法，显著增加了操作的便利性，降低了制备成本，高效简便且易于放大制备，可实现了高收率、高质量的丙酚替诺福韦脱苯基杂质制备工艺，100克级放大制备的产
2023-06-11
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一种丙酚替诺福韦关键中间体的制备方法.pdf
本发明涉及医药中间体技术领域，提出了一种丙酚替诺福韦关键中间体的制备方法，以(R)‑9‑(2‑磷酸甲氧基丙基)‑腺嘌呤为反应物，经酯化反应得到9‑[(R)‑2‑[[(苯氧基)‑羟基氧膦基]甲氧基]丙基]腺嘌呤。通过上述技术方案，解决了现有技术中的原材料成本高、收率低、反应时间长、中间体纯度低的问题。
2023-06-11
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一种替诺福韦的制备方法.pdf
本发明揭示了一种替诺福韦(Tenofovir，I)的制备方法，其制备步骤包括：4，6-二氯-5-硝基嘧啶(II)和(R)-1-氨基-2-(二乙氧基磷酰甲氧基)丙烷(III)缩合生成(R)-4-{N-[2-(二乙氧基磷酰甲氧基)丙基]胺基}-5-硝基-6-氯嘧啶(IV)，中间体(IV)经还原环合生成(R)-1-(6-氯嘌呤-9-基)-2-(二乙氧基磷酰甲氧基)丙烷(V)，中间体(V)经过氨解生成(R)-1-(6-氨基嘌呤-9-基)-2-(二乙氧基磷酰甲氧基)丙烷(VI)，中间体(VI)经水解反应制得替诺福韦
2023-07-10
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