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一种氮杂双环药物中间体及其盐的制备方法.pdf
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淑然****by
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本发明公开了一种氮杂双环药物中间体的制备方法,属于药物合成技术领域,解决了现有合成方法路线较长,反应过程存在一定的危险性,不适宜放大生产的问题。本发明方法:化合物2与化合物3在无溶剂条件下,经加热直接发生酰胺化反应得到化合物4;将化合物4溶于有机溶剂中,在金属铜盐催化、碱存在下,与卤代试剂反应,并经分子内环化反应得到化合物5;化合物5经脱羧反应得到化合物6;化合物6经还原反应得到目标化合物1。本发明反应步骤简短,提高了反应总收率;反应条件温和,没有高温反应和有安全风险的反应;反应过程中得到的中间体大部分不
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一种(S，S)-2,8-二氮杂双环[4．3．0]壬烷中间体及其制备方法和应用.pdf
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