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本发明公开了一种治疗肿瘤的药物组合物及其制剂和应用。所述的药物组合物包括HER?2抑制剂和左旋卡尼汀,所述的HER?2抑制剂和左旋卡尼汀的质量比为1:(0.4~0.8)。所述的HER?2抑制剂为曲妥珠单抗。所述的药物组合物以HER?2抑制剂和左旋卡尼汀联合用药,为肿瘤患者提供一种新的治疗方案,可有效杀伤肿瘤细胞,效果显著优于单独用药,具有协同效应,同时对正常细胞的毒副作用低,安全性高,可应用于制备抗肿瘤的药物领域。