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本发明公开了一种纳米化酞菁及其制备方法和应用,属于医药领域。本发明的纳米化酞菁的制备方法,包括如下步骤:(1)采用可挥发的有机溶剂对酞菁固体粉末进行分散,然后加入酸搅拌,得到酞菁溶液;(2)超声条件下将所述酞菁溶液滴入水中,超声后并搅拌,所得沉淀即为所述纳米化酞菁。本发明对难溶性酞菁分子进行纳米化,避免了难溶性酞菁分子的聚集沉淀,避免了表面活性剂、药物载体材料的使用,避免了复杂繁琐的化学共价修饰;制备得到的纳米化酞菁具有良好的稳定性和分散性,以及显著的光疗效果。