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执业药师《药学专业知识二》：抗癫痫药执业药师《药学专业知识二》：抗癫痫药导语：抗癫痫药，可通过两种方式来消除或减轻癫痫发作，一是影响中枢神经元，以防止或减少他们的病理性过渡放电;其二是提高正常脑组织的兴奋阈，减弱病灶兴奋的扩散，防止癫痫复发。我们一起来看看相关的考试内容吧。癫痫分为：1.局限性发作部分性发作;2.全身性发作(1)强直阵挛性发作(大发作)(2)失神性发作(小发作)一、药理作用与临床评价(一)作用特点1.巴比妥类苯巴比妥、异戊巴比妥钠、扑米酮。机制(1)增强A型γ-氨基丁酸(GABAa)受体活性，抑制谷氨酸兴奋性，抑制突触传递，增加运动皮质的电刺激阈值，从而提高癫痫发作的阈值，抑制病灶异常放电向周围正常脑组织扩散。(2)调节钠、钾、钙通道，阻滞Na+依赖性动作电位的快速发放，调节Na+,K+-ATP转化酶活性抗惊厥。2.苯二氮(艹卓)类地西泮、硝西泮、氯硝西泮激动GABA受体;作用于Na+通道。可加强突触前抑制，抑制皮质、丘脑和边缘系统的'病灶异常放电向周围脑组织的扩散抗惊厥。但不能消除病灶的异常放电。3.乙内酰脲类苯妥英钠。机制减少钠离子内流，限制Na+通道介导的发作性放电的扩散。补充癫痫大发作首选!适应症癫痫强直阵挛性发作(精神运动性发作、颞叶癫痫)、单纯及复杂部分性发作(局限性发作)、继发性全面发作和癫痫持续状态;三叉神经痛;洋地黄中毒所致的室性及室上性心律失常。4.二苯并氮(艹卓)类卡马西平、奥卡西平。机制阻滞电压依赖性钠通道，抑制突触后神经元高频动作电位发放;阻断突触前Na+通道与动作电位发放，阻断神经递质释放抗惊厥。【卡马西平】癫痫躁狂症三叉神经痛神经源性尿崩症5.γ-氨基丁酸类似物加巴喷丁、氨己烯酸GABA氨基转移酶抑制剂。(1)加巴喷丁增加脑组织GABA的释放;不激动GABA受体，也不抑制GABA再摄取。(2)氨己烯酸减少GABA降解提高脑内GABA浓度。6.脂肪酸类丙戊酸钠机制：未明。可能为抑制GABA降解，或促进合成增加脑内GABA浓度。适应症各种类型的癫痫。包括：全身性强直性-阵挛发作及部分性发作;双相情感障碍相关的躁狂发作。马上小结抗癫痫药的机制1.巴比妥类X巴比妥、扑米酮①增强A型γ-氨基丁酸（GABAa）受体活性②阻滞Na+依赖性动作电位的快速发放2.X西泮①激动GABA受体；②作用于Na+通道。3.苯妥英钠减少钠离子内流4.卡马西平、奥卡西平①阻滞钠通道，抑制突触后神经元动作电位发放；②阻断突触前Na+通道与动作电位发放，阻断递质释放5.加巴喷丁、氨己烯酸GABA氨基转移酶抑制剂：加巴喷丁增加GABA释放；氨己烯酸减少GABA降解6.丙戊酸钠抑制GABA降解，或促进合成增加脑内GABA浓度。重要考点!抗癫痫用药的选择首选全面性发作：强直阵挛性发作（大发作）丙戊酸钠、卡马西平、拉莫三嗪、托吡酯部分性发作同上+奥卡西平典型失神性发作（小发作）丙戊酸钠、乙琥胺非典型失神、失张力和强直发作丙戊酸钠、拉莫三嗪、氯硝西泮【补充曾经的经典结论】重要小结！癫痫类型首选药物1.持续状态地西泮静注2.大苯妥英钠3.小乙琥胺4.大+小（混合型）丙戊酸钠5.精神运动发作卡马西平6.三叉神经痛大苯小乙，丙戊全能，三精制药，卡马西平。(二)典型不良反应1.巴比妥类及苯二氮(艹卓)类见第一节。2.乙内酰脲类(苯妥英钠)齿龈增生、共济失调、眼球震颤、行为改变、笨拙或步态不稳、思维混乱、小脑前庭症状、肌力减弱、嗜睡、发音不清、手抖、出血及昏迷。3.二苯并氮(艹卓)类(卡马西平)视物模糊、复视、眼球震颤、头痛。4.脂肪酸类(丙戊酸钠)肝脏中毒(球结膜和皮肤黄染)、过敏性皮疹、异常出血或瘀斑、胰腺炎、月经不规律。