中药剂型选择因素浅析.pdf

中药剂型选择因素浅析摘要：通过探讨中药剂型的特点，了解药物吸收与剂型的关系，为临床合理用药提供参考。中药剂型的合理选择是合理运用中药的关键部分，因此医药工作者要引起对不同中药剂型药效的重视。关键词：中药；剂型；合理用药；药物特性近年来，中药剂型的选择越来越受人民的关注。不同剂型的选择，服用后产生的药效以及作用特点都可能出现较大的差异。如天花粉口服剂生津、止渴、降火、润燥、消肿，用于热病烦渴，肺热燥咳，疮疡肿毒。而注射剂临床曾一度用于引产。《神农本草经》序列中记载：“药性有宜丸者、散者、宜水煎者、宜酒渍者、宜膏煎者，亦有一物兼宜者，亦有不可入汤酒者，并随药性，得违越。”梁代陶弘景也进一步指出：“……疾有宜服丸者、服散者、服汤者、服酒者、服膏煎者，亦兼参用所病之源以为其制也。”这些古代文献都明确指出剂型设计要根据药物性质以适应各类疾病需求。临床上常用口服剂型，其吸收速度由快到慢依次为：溶液型、混悬剂、散剂、胶囊、片剂、丸剂、包衣片、包衣丸。1.依照药物吸收度选择中药剂型所谓的药物吸收度一般是用生物利用度来评价的，生物利用度是指药物被机体吸收进入体循环的相对量和速率，用F表示，F=（D/A）X100%。A为药物直接进入体循环的所能达浓度，D为口服相同药物剂量后体循环所能达到浓度。影响生物利用度的因素较多，包括药物颗粒的大小、晶型、填充剂的紧密度、赋型剂及生产工艺等。生物利用度高者药物吸收就快。采用此模型还应考虑剂量的设计。口服给药时，药物缓慢有序地通过胃肠道，胃肠道的每一部分只在特定的时1间内接触药物。而单相灌流有所不同，在规定的时间内药物持续流经肠道的每一部分，使得药物的吸收量大大增加。对于可能导致动物死亡的毒副作用较大的药物来说，应慎重考虑剂量的选择。2.依据相对生物利用度角度选择剂型化学等值的药物常因生物利用度的不同而具有不同的治疗效果,因而从生物利用度的角度考察更具说服力。但需借助药代动力学的方法。有人认为,在现有的技术条件下,检测复方给药后动物或人体的血浆、尿、粪和胆汁中的化学成分是可行的然而,传统的中药药物学是没有药物代谢这一概念的,尤其对于复方来说,其起效不如西药那样迅速,往往温和而持久,所以不管研究手段如何先进,对于中药的药代动力学的研究而言,脱离药效,单纯研究机体对药物的处置是既不现实也没有意义的。也有人为，如果复方药物中某个主要的成分由于其他组分对其吸收、排泄的影响,而在血样中的浓度升高或降低,而另一个或几个次要化学成分受别的组分的影响很小,其他组分的价值不过在于使这个主要成分的生物利用度增加而在体内达到有效的浓度,那么从这一点上讲,这个主要成分就能够代表复方。通过研究两种不同制剂的能够代表该复方的“主要成分”的相对生物利用度来考察不同制剂的等效性具有一定意义。如有人以穿心莲内酯为检测指标,穿心莲胶囊与穿心莲丸进行了生物利的比较研究,结果表明,穿心莲胶囊生物利用度明显大于穿心莲丸。以穿心莲内酯作为穿心莲制剂生物利用度研究的检测和对比指标,是基于它是穿心莲中含量较高的主要活性成之一,且是穿心莲所含的4种内酯成分中毒性最低的。有人研究了中药五灵胶囊和五灵丸中的主要有效成分五味子乙素体内代谢过程，测得两种剂型的主要药物动力学参数,经比较无显著差别,五灵胶囊的相对生物利用度为97.55%。23依据药物吸收途径选择中药剂型3.1经胃肠道给药剂型是指药物制剂经口服用后进入胃肠道，起局部或经吸收而发挥全身作用的剂型医学教育网，如常用的散剂、片剂、颗粒剂、胶囊剂、溶液剂、乳剂、混悬剂等。容易受胃肠道中的酸或酶破坏的药物一般不能采用这类简单剂型。3.2非经胃肠道给药剂型是指除口服给药途径以外的所有其他剂型，这些剂型，可在给药部位起局部作用或被吸收后发挥全身作用。3.2.1注射给药剂型如注射剂，包括静脉注射、肌内注射、皮下注射、皮内注射及腔内注射等多种注射途径。3.2.2.呼吸道给药剂型如喷雾剂、气雾剂、粉雾剂等。3.2.3皮肤给药剂型如外用溶液剂、洗剂、搽剂、软膏剂、硬膏剂、糊剂、贴剂等。3.2.4粘膜给药剂型如滴眼剂、滴鼻剂、眼用软膏剂、含漱剂、舌下片剂、粘贴片及贴膜剂等。3.2.5腔道给药剂型如栓剂、气雾剂、泡腾片、滴剂及滴丸剂等，用于直肠、阴道、尿道、鼻腔、耳道等。依照药效选择中药剂型3.3剂型适应不同疾病要3现代中成药剂型、品种更加繁杂，作用更是各不相同，常用汤剂，主供内服，因汤液吸收快，药效发挥迅速；蜜丸吸收缓慢，作用缓和适用于有咳嗽症状以及需要调补的体虚患者等；散剂对溃疡则有特殊疗效；膏药供外用有保护、滋润皮肤、消炎、收敛、防腐、杀菌作用，其药效缓和持久，可长时间或多次贴用，常用于风湿疼痛、跌打损伤、皮肤创伤等；酒剂有通经活络、补肾壮阳作用，适用于风湿痹痛证以及跌打损伤患者；胶剂含有丰富的水解蛋白和氨基酸，多用于补益药