镇痛药医学宣教专家讲座.pptx

第16章镇痛药学习关键点:1.重点掌握吗啡和度冷丁药理作用,作用机理,临床应用和应用时注意问题以及喷他佐辛作用特点及临床用途。2.了解其它人工合成镇痛药作用特点.3.了解纳洛酮作用特点.请思索以下问题:1.在你生活过程中是否感受过疼痛?疼痛时你有什么样反应(行为和情绪)?2.疼痛时,你是否用过止痛药?药品名字是什么?3.疼痛有什么样生物学意义?生物体没有痛觉行不行,为何?疼痛概述疼痛与痛觉传导通路缓解疼痛作用药品分类镇痛药含阿片生物碱类植物：罂粟阿片生物碱类阿片受体◇延脑孤束核处阿片受体与药品引发镇咳、呼吸抑制、中枢交感张力降低相关。◇脑干极后区、孤束核、迷走神经背核等部位阿片受体与胃肠活动相关。肠肌本身也有阿片受体。◇类型：μ、κ、δ、σ☆内源性阿片样活性物质（内源性阿片肽）◇脑啡肽：甲啡肽亮啡肽◇内啡肽：β-内啡肽◇强啡肽镇痛机制疼痛刺激感觉神经末梢兴奋释放兴奋性递质(P物质)递质与接收神经元上受体结合痛觉冲动传入脑内感觉神经元末梢上存在阿片受体含脑啡肽神经元释放脑啡肽,后者与阿片受体结合,降低感觉神经末梢释放P物质,从而预防痛觉冲动传入脑内吗啡体内过程药理作用☆1、中枢作用（1）镇痛、镇静、欣快感：特点：☉强大，各种痛有效；☉提升对痛耐受及感受欣快，处于“痛而不苦”状态；☉消除焦虑、担心、恐惧等主要部位：中脑导水管周围灰质。（2）抑制呼吸降低呼吸中枢对CO2敏感性，抑制脑桥呼吸调整中枢治疗量：呼吸频率减慢，潮气量降低，通气量降低急性中毒：呼吸频率可降至3~4次/分可用中枢兴奋剂拮抗呼吸抑制是吗啡急性中毒致死主要原因（3）镇咳:作用延脑孤束核阿片受体—抑制咳嗽中枢（4）其它：兴奋支配瞳孔副交感神经缩瞳针尖样瞳孔（中毒表现）兴奋脑干催吐化学感受区恶心、呕吐2、平滑肌兴奋作用◇胃肠道：止泻甚至能够引发便秘机制：平滑肌张力↑，蠕动↓括约肌张力↑，内容物经过受阻抑制消化液分泌，使消化减慢中枢抑制，便意迟钝◇胆道：收缩（Oddi氏括约肌），引发胆绞痛◇支气管：平滑肌痉挛，支气管哮喘禁用◇膀胱：括约肌张力↑，引发尿潴留◇子宫：抑制子宫收缩，延长产程妊娠分娩禁用3、心血管系统◇扩张血管，引发体位性低血压促进组胺释放抑制血管运动中枢◇扩张脑血管，引发颅内高压抑制呼吸，体内CO2蓄积，脑血流量增加临床应用☆镇痛因有成瘾性，普通仅短期用于其它镇痛药无效时急性锐痛。胆绞痛和肾绞痛：加用M受体阻断药如阿托品对于心肌梗塞引发剧痛，假如血压正常，可用吗啡止痛禁用于分娩止痛☆心源性哮喘◇需强心、利尿、扩血管、扩张支气管等综合治疗◇机制：△扩张外周血管降低外周阻力△中枢镇静，有利于消除患者焦虑恐惧情绪△降低呼吸中枢对CO2敏感性，缓解短促呼吸☆止泻消耗性腹泻。阿片酊或复方樟脑酊不良反应1、治疗剂量下：恶心、呕吐、便秘、胆绞痛；眩晕、嗜睡、呼吸抑制2、耐受性依赖性：◇身体依赖性(戒断症状)◇精神依赖性(心瘾)停药；美沙酮和二氢埃托啡序贯交替使用3、中毒及其解救☆症状:昏迷、瞳孔针尖样、呼吸高度抑制、血压↓、休克。死因：呼吸麻痹☆办法:人工呼吸、给氧、纳洛酮。禁忌症分娩及哺乳期妇女、支气管哮喘、肺心病、颅内压升高、肝功效严重损害病人。第2节人工合成镇痛药哌替啶（度冷丁）CNS◇镇痛（为吗啡1/10）、镇静、欣快感、呼吸抑制（弱）、恶心呕吐，成瘾性弱于吗啡◇无显著镇咳作用平滑肌（弱）◇中度提升胃肠平滑肌及括约肌张力，但无止泻作用也不引发便秘◇可引发胆内压升高◇对子宫无显著影响，不延长产程◇大剂量引发支气管收缩心血管作用同吗啡镇痛代替吗啡用于各种剧痛（限于其成瘾性）可用于分娩止痛（临产前2-4小时不宜使用）麻醉前给药人工冬眠冬眠合剂：度冷丁、氯丙嗪、异丙嗪心源性哮喘不良反应:☆恶心、呕吐、口干、眩晕、出汗、心悸、体位性低血压、成瘾性。☆禁忌症与吗啡同。芬太尼强于吗啡100倍，用于各种剧痛，成瘾性小美沙酮药效与吗啡相当，口服一样有效，成瘾性发生慢，戒断症状轻，且易治疗。代替吗啡用于镇痛和戒毒.喷他佐辛(镇痛新)激动κ、σ受体，拮抗μ受体，成瘾性很小，用于各种慢性剧痛。为非限制性镇痛药曲马朵强度与喷他佐辛相同治疗量不抑制呼吸，不影响心血管功效，不产生便秘等副作用用于中度和急慢性疼痛镇痛可能有成瘾性布桂嗪又名强痛定镇痛作用为吗啡1/3，多用于神经痛、炎症性痛、外伤痛、痛经、癌疼痛等，可成瘾。罗通定治疗钝痛，分娩疼痛，以及疼痛引发失眠等无依赖性阿片受体拮抗剂☆纳洛酮本身无显著药理效应及毒性对各型阿片受体有拮抗作用吗啡中毒：能快速翻转吗啡作用，消除呼吸抑制和血压下降等吗啡成瘾者：与吗啡竞争阿片受体，快速诱发戒断症状思索题☆吗啡为何用于治疗心源性哮喘而禁用于支气管哮喘?☆试述吗啡临床应用？☆哌替啶与吗啡在作用、应用上有何异同？