大环内酯类、林可霉素、万古霉素类.ppt

第三部分大环内酯类抗生素大环内酯类抗生素及其它提要按化学结构分——大环内酯环14元：红霉素、克拉霉素、罗红霉素；15元：阿奇霉素；16元：麦迪霉素、螺旋霉素。按药理学特点分第一代药物：50年代，红霉素、麦迪霉素、螺旋霉素等，窄谱、不良反应大、耐药；第二代半合成抗生素：70年代，克拉霉素、罗红霉素、阿奇霉素等有良好的PAE，广泛用于呼吸系统感染；第三代大环内酯类：泰利霉素去年上市特点：对酸稳定，不受耐药性和外排作用的影响，对耐红霉素菌有优良的抗菌活性。两类药物的比较大环内酯类共性红霉素抗菌谱：G+菌，G-球菌作用与PNC-G似（较弱）G-杆菌：百日咳、流感、布氏、军团菌、空肠弯曲杆菌作用强。对螺旋体，肺炎支原体，沙眼衣原体，立克次氏等有效临床应用：白喉带菌；支原体肺炎；沙眼衣原体致婴儿肺炎，结肠炎；弯曲杆菌致败血症，肠炎及军团病的首选药。耐PG的金葡及PNC-G过敏者作为PNC-G替代药林可霉素类万古霉素药理作用特点属窄谱抗菌素，对G-杆菌敏感，尤其对绿脓杆菌有强大抗菌作用。不易产生耐药性机制：作用于细胞膜，使其通透性增加。不良反应毒性大，肾毒性最突出（22.2%），神经毒性，变态反应，肝毒性。