胃肠外科常用化疗药物PPT课件.ppt

胃肠外科常用化疗药物及基本化疗方案本次讲座的主要内容：一、化学治疗在恶性肿瘤治疗中的地位二、肿瘤细胞增殖动力学及化疗药物的分类1.肿瘤细胞生长率（GF）2.细胞增殖周期3.CCNSA与CCSA药物：氨甲蝶呤、氟尿嘧啶、紫杉醇根据肿瘤细胞增殖动力学原理，将CCNSA与CCSA联合应用，即联合化疗，可提高对肿瘤细胞的杀伤率。联合化疗：几种不同作用特点的药物按先后顺序给药的序贯疗法与几种药物同时使用的化疗。4.化疗药物的传统分类三、各类常用化疗药物及部分化疗新药1.烷化剂类异环磷酰胺（IFO）：商品名（和乐生、匹服平）抗癌作用有累积性，溶解度好于环磷酰胺。主要用于晚期乳腺癌的联合化疗。常用剂量：2g/次，配伍宜用生理盐水。注意：使用本品时必须用尿路保护剂巯乙磺酸钠（美司钠Mesna）常用剂量为IFO的20％。2.抗代谢类主要抑制DNA合成，亦可同时抑制DNA与蛋白质合成，属于CCNA，对S期最敏感。2.2脱氧胸苷酸合成酶抑制剂5－氟尿嘧啶（5－FU）主要用于胃肠道肿瘤、乳腺癌的联合化疗。常用剂量：500－750mg/次，配伍可用生理盐水或5％葡萄糖注射液。特点：口服吸收不完全，静脉注射半衰期15－20分钟，宜缓慢静脉滴注。喃氟啶（FT－207）中文别名：呋喃氟尿嘧啶、替加氟、呋氟啶、四氢呋喃氟尿嘧啶，夫洛夫脱兰。氟尿嘧啶衍生物，在体内经肝细胞色素P450酶作用，缓慢转变为5－FU，治疗指数比5－FU高2倍，毒性为5－FU的1/4。主要用于胃肠道及乳腺肿瘤。一般口服给药，800－1200mg/日，总量20－40g为1周期。注意：注射剂禁与含酸性的药物配伍，宜用5％葡萄糖注射液。优福定（UFT）中文别名：优喃氟啶是呋喃氟尿嘧啶（FT-207）与尿嘧啶配伍的复方口服片剂，尿嘧啶能阻断FT-207的降解。提高肿瘤组织中的5－FU浓度。主要用于胃肠道及乳腺肿瘤。可用于术前的辅助治疗。口服剂量按照制剂中FT-207的实际含量来计算。5`－脱（去）氧氟尿苷（5`－DFUR氟铁龙、艾丰、可弗）和脱氧氟尿苷（5`－FUDR氟尿嘧啶脱氧核苷）均为5－FU脱氧核苷衍生物，5`－DFUR在肿瘤组织中选择性的被嘧啶核苷磷酸化酶转变为5－FU而发挥抗肿瘤作用，治疗指数是5－FU的10－15倍以上。口服吸收好。5`－FUDR在体内转化为活性型氟苷单磷酸盐而阻断DNA合成，致肿瘤细胞生长受到抑制。主要用于胃肠道及乳腺肿瘤。5`－DFUR常用剂量：口服800－1200mg/日分3-4次服用，6-8周为一疗程。5`－FUDR常用剂量：静滴500－750mg/次。联合用药可参照5－FU。参考价格：氟铁龙：200mg/粒31.2元可弗：200mg/粒14.6元氟尿嘧啶脱氧核苷：250mg/瓶54.5元卡莫氟（HCFU）中文别名：嘧福禄本品为5－FU的第三代产品，抗瘤谱和治疗指数均高于5－FU与FT－207，在体内经过代谢，缓慢释放5－FU，使5－FU在血液、淋巴液、腹水及肿瘤组织内保持较高浓度。主要用于胃肠道及乳腺肿瘤。尤以大肠癌有效率高。常用剂量：口服200mg/次3-4/日4-6周为一周期。注意：该药具有亲脂性，可进入神经系统，用药期间不宜饮酒，否则可出现深度醉酒现象。卡比西他滨（Xeloda）中文别名：昔洛达、希罗达、卡培他滨本品为一种5－脱氧－5－氟尿嘧啶氨甲酸戊酯在体内可分解转化为5－脱氧氟尿苷，最后转变为5－FU。抗瘤作用优于5－FU及UFT。可用于结直肠癌及乳腺癌。对紫杉醇治疗失败的乳腺癌仍有治疗效果。常用剂量：口服2.5g/日连用14日，休息7日后重复下一周期，可连用18周。参考价格：希罗达：500mg41.9元3.抗生素类蒽环类阿霉素（ADM）为CCNSA，口服不吸收，皮下或肌肉注射可引起组织坏死。主要用于胃癌、胆管癌、乳腺癌的联合化疗。常用剂量：50－60mg/次，3-4周重复。配伍可用生理盐水或5％葡萄糖注射液。注意：心脏毒性大，用药期间应监测心脏功能及心电图。表阿霉素（EPI,E-ADM）中文别名：表柔比星与ADM的区别只是在氨基糖部分4`位的羟基由顺式变成反式，但这种立体结构的细微变化导致其心脏、骨髓毒性明显降低。与ADM相比，抗瘤活性相等或较高。主要用于乳腺癌、胃癌、软组织肉瘤、恶性黑色素瘤的联合化疗。常用剂量：75－90mg/次，3-4周重复。配伍可用生理盐水或5％葡萄糖注射液。注意：静脉注射时避免药液漏出血管外，否则会造成严重组织损伤或坏死。参考价格：表阿霉素：10mg浙江海正151元吡喃阿霉素（THP－ADM,PRA）中文别名：吡柔比星化学结构与ADM相似，与ADM相比，抗瘤活性相等或较高。对部分耐ADM的细胞株仍然有效。副作用：心脏毒性。主要用于乳腺癌、胃癌的联合化疗。常用剂量：40－60mg/次，3-4周重复。配伍只能用5％葡萄糖注射