替吉奥说明书.docx

【警告】1.本药仅可用于有必要使用替吉奥胶囊的肿瘤患者。患者须在具备急救设施的医院就诊、并在有丰富肿瘤化疗经验的医生指导下使用。在决定使用含替吉奥胶囊化疗方案前，应仔细阅读所有合并用药的说明书。在化疗开始前，须向患者详细解释疗效及风险，并取得患者本人或其监护人的知情同意。2.与传统的口服氟尿嘧啶类药物不同，替吉奥胶囊的剂量限制毒性(DLT)是骨髓抑制(详见【不良反应】)，须经常进行实验室检查，并严密观察检查结果。3.本药有可能导致严重肝功能异常，如暴发性肝炎，须定期检查肝功能并严密观察，以便尽早发现肝功能异常。若发现早期肝功能异常或乏力伴随食欲减退等症状，须严密观察。若发现黄疸(巩膜黄染)，须立即停药，并采取相应措施。4.本药不得与其它氟尿嘧啶类抗肿瘤药、含氟尿嘧啶类药物的化疗方案[如亚叶酸钙/替加氟-尿嘧啶(UFT)联合化疗]、抗真菌药氟胞嘧啶等合用，可能导致严重造血功能障碍等不良反应(见【药物相互作用】)。5.本药不得与索利夫定或溴夫定等抗病毒药合用，可能导致严重造血功能障碍等不良反应，部分患者可危及生命(详见【药物相互作用】)。6.使用本药前须仔细阅读本说明书并严格遵守【用法用量】的规定。【药品名称】通用名称：替吉奥胶囊英文名称：Tegafur，GimeracilandOteracilPotassiumCapsules汉语拼音：Tiji'aoJiaonang【成份】本品为复方制剂，其组分为：替加氟，吉美嘧啶和奥替拉西钾。【性状】本品为硬胶囊剂，内容物为白色或类白色颗粒或粉末。【适应症】不能切除的局部晚期或转移性胃癌。【规格】（1）替加氟20mg，吉美嘧啶5.8mg，奥替拉西钾19.6mg。（2）替加氟25mg，吉美嘧啶7.25mg，奥替拉西钾24.5mg。【用法用量】替吉奥胶囊联合顺铂用于治疗不能切除的局部晚期或转移性胃癌患者：一般情况下，根据体表面积按照下表决定成人的首次剂量。用法为每日2次、早晚餐后口服，连续口服给药21天，休息14天为一个治疗周期，顺铂在给药第8天静脉滴注60mg/m2。给药直至患者病情恶化或无法耐受为止。体表面积(m2)首次剂量(按替加氟计)<1.25每次40mg≥1.25～<1.5每次50mg≥1.5每次60mg可根据患者情况增减给药量。每次给药量按40mg、50mg、60mg、75mg四个剂量等级顺序递增或递减。若未见本药所导致的实验室检查(血常规、肝肾功能)异常和胃肠道症状等安全性问题，且医师判断有必要增量时，则可按照上述顺序增加一个剂量等级，上限为75mg/次。如需减量，则按照剂量等级递减，下限为40mg/次。如40mg/次剂量下仍不能耐受需要减量，则应停药（见下表所示）。用法用量的注意事项：1．可根据患者情况，参照下述标准增减给药量。减量首次剂量增量停药每次40mg每次50mg停药←每次40mg每次50mg每次60mg停药←每次40mg←每次50mg每次60mg每次75mg每个周期内增量不得超过一个剂量等级。2．若需缩短化疗间期，须确认无本药所导致的实验室检查(血常规、肝肾功能)异常和胃肠道症状等安全性问题，但化疗间期不得少于7天。不能手术或复发性乳腺癌患者缩短化疗间期的安全性尚未得到证实(无临床用药经验)。3．为避免骨髓抑制和暴发性肝炎等严重不良反应，每次化疗开始前须进行实验室检查(血常规和肝肾功能)、全面观察患者的状况，化疗期间至少每2周进行1次检查。如发现任何异常，必须采取相应措施，如延长化疗间期、按上述规定减量或停药。第一治疗周期或增量时更须密切观察和检查(详见【临床试验】)。4．基础研究(大鼠)发现空腹服药可改变奥替拉西钾的生物利用度，导致其对氟尿嘧啶磷酸化的抑制作用减弱，从而降低本药的抗肿瘤作用，故须餐后服用。患者使用注意事项：患者用药时应注意：本药为铝塑泡罩包装(PTP)，应告知患者服药前需将药物由泡罩中压出。曾有报道患者误将铝箔板服下，导致食道穿孔，引起严重并发症如纵膈炎。【不良反应】一、国外临床试验1.联合治疗在日本进行的以晚期胃癌患者为对象、比较日本大鹏药业株式会社生产的替吉奥胶囊单药(连续28天口服替吉奥胶囊40~60mg/次，每日2次，休息14天)和替吉奥胶囊联合顺铂(连续21天口服替吉奥胶囊40~60mg/次，每日2次，第8天时给予60mg/m2顺铂)治疗的多中心Ⅲ期随机对照试验，298例可评估不良反应的患者的主要不良反应如下表所示。不良反应发生率单药组(n=150)联合治疗组(n=148)白细胞减少(CTC≥3度＃)38%(2%)70%(11%)嗜中性粒细胞减少(CTC≥3度)42%(11%)74%(40%)贫血(CTC≥3度)33%(4%)68%(26%)血小板减少(CTC≥3度)18%(0%)49%(5%)食欲减退(CTC≥3度)37%(6%)72%(30