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克唑替尼00.pptx
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胜利****实阿
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服用克唑替尼注意事项.docx
集团文件发布号：（9816-UATWW-MWUB-WUNN-INNUL-DQQTY-19882）服用克唑替尼注意事项服用克唑替尼注意事项一服用前后注意事项说明中告知饭前饭后均可。总结多位病友经验，要饭后吃。吃药时多喝水，不要让胶囊在口腔或食道附着或融化，避免影响食欲或发生食道炎。也可以吃完药再吃点食物，保证药物快速进入胃内，尽快被包裹，减少胃内刺激。二关注相关检查及化验指标1、开始服药注意观察心电图变化，典型表现为Q-T间期延长，超过450ms要停药，心内科会诊。2、每两个月做一次超声心动检查，常见二尖瓣
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化合物克唑替尼的合成工艺.pdf
本发明提供了一种克唑替尼的新合成方法，采用原子经济型反应，减少环境污染。采用手性脯氨醇诱导的手性还原得到高光学纯度的原料，通过SN2取代反应构建手性中心，克服Mitsunobu反应带来的后处理和纯化困难。采用丙二腈与溴代吡啶衍生物的偶联反应构建丙二腈基衍生物，经过N,N‑二甲胺盐酸盐的胺解得到N,N‑二甲酰胺类衍生物，该衍生物中，N,N‑二甲胺作为易离去基团与肼发生关环反应从而构建吡唑环，从而得到所期望的最终产品克唑替尼。该方法中虽然使用连续步骤，但每一步反应较高，光学纯度高，总收率也较高。另外该合成方
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