抗肿瘤药-医学知识培训专家讲座.pptx

第七章抗肿瘤药肿瘤病概述肿瘤概念肿瘤概念肿瘤细胞与正常细胞比较我国常见肿瘤疾病DNA合成期AntibioticsAntimetabolitesMucositis粘膜炎Nausea/vomitingDiarrhea腹泻Cystitis膀胱炎Sterility不育Myalgia肌痛Neuropathy神经障碍抗肿瘤药分类及介绍章节第一节生物烷化剂BioalkylatingAgents生物烷化剂作用原理生物烷化剂药理特征生物烷化剂分类盐酸氮芥ChlormethineHydrochloride盐酸氮芥起源－芥子气氮芥类抗肿瘤原理盐酸氮芥特点氮原子上引入氧－氧氮芥侧链R引入芳香基团－芳香氮芥芳香氮芥实例氮甲－我国工作者由美法仑改造得到Ｎ－甲酰溶肉瘤素（Ｎ－甲）我国研制成功第一个抗癌新药Ｎ－甲酰溶肉瘤素（Ｎ－甲）我国研制成功第一个抗癌新药韩锐教授介绍在氮甲基础上继续衍生重点药品－环磷酰胺环磷酰胺研究思绪环磷酰胺体内代谢与预测有出入环磷酰胺稳定性环磷酰胺抗瘤谱氮芥类通用合成方法环磷酰胺合成环磷酰胺衍生物塞替派Thiotepa乙撑亚胺类TEM－最早乙撑亚胺类卡莫司汀－亚硝基脲类Carmustine，BCNU亚硝基脲类作用机理DNA链间交联产物洛莫司汀Lomustine链佐星Streptozocin链佐星衍生－氯脲霉素甲磺酸酯类－白消安Busulfan白消安烷基化过程白消安对半胱氨酸烷基化过程白消安分解白消安应用多元醇类－卤代多元醇类顺铂Cisplatin金属类抗肿瘤药顺铂作用机制顺铂制备方法顺铂临床应用铂类抗肿瘤药品发展方向卡铂(Carboplatin，碳铂)奥沙利铂（Oxaliplatin）STRUCTURE铂类配合物构效关系CarboplatinandOxaliplatin第二节抗代谢药抗代谢药概况抗代谢药特点常见药品－嘧啶拮抗剂胞嘧啶衍生物胞嘧啶衍生物嘌呤拮抗剂叶酸拮抗剂氟尿嘧啶Fluorourcil，5-FU氟尿嘧啶稳定性氟尿嘧啶作用机理氟尿嘧啶作用机理氟尿嘧啶合成氟尿嘧啶衍生物盐酸阿糖胞苷CytarabineHydrochloride盐酸阿糖胞苷盐酸阿糖胞苷合成阿糖胞苷衍生物阿糖胞苷衍生物巯嘌呤Mercaptopurine，6-MP巯嘌呤特点及应用6-MP改造增加水溶性喷妥司汀Pentostatin甲氨蝶呤Methotrexate,MTX甲氨蝶呤药理机理甲氨蝶呤药理作用机理甲氨蝶呤稳定性第三节抗肿瘤抗生素抗肿瘤抗生素介绍放线菌素D（DactinomycinD）博莱霉素Bleomycin博莱霉素Bleomycin二、蒽醌类抗生素蒽醌类抗生素蒽醌类抗生素盐酸多柔比星（盐酸阿霉素）DoxorubicinHydrochloride多柔比星作用机理柔红霉素蒽醌类抗肿瘤抗菌素构效关系其它蒽醌类抗肿瘤抗生素第四节抗肿瘤植物有效成份第四节抗肿瘤植物有效成份AnticancerCompoundsfromPlantsandtheirDerivatives喜树碱Camptothecin喜树碱药理及结构改造羟基喜树碱Hydroxycamptothecin喜树碱VS羟基喜树碱羟基喜树碱E环打开喜树碱作用机理喜树碱类新药介绍喜树碱类新药介绍长春碱类.H2SO4长春碱其它主要衍生物长春碱长春瑞滨Vinorelbin长春碱类抗肿瘤作用机理四、紫杉烷类四、紫杉烷类紫杉醇Paclitaxel紫杉烷类资源问题抗肿瘤药医学知识培训Taxol国内新闻－福建明溪县人工种植红豆杉本报讯近年来，明溪县与复旦大学、福建省农林大学等科研院校合作，不但“破译”了红豆杉繁育技术，还在组苗培育即“克隆”技术上取得进展，当前已培育红豆杉苗达800万株，建成移栽基地5090亩，使人工培植红豆杉成为当地农民增收一大亮点。据悉，已吸引该县城关、沙溪等乡镇300多农户参加种植，已人工种植了9600多亩。据相关部门预测，全部红豆杉开发项目达产后，将带动全县80%农户参加，每年可为农民增收2650万元。年，复旦大学以技术入股方式与福建省明溪县共同成立了“南方红豆杉股份企业”，计划3年内投资8311万元，建立人工红豆杉原料基地5万亩，年产99.5%纯度紫杉醇90kg，实现产值18亿元，每年为农民增收约2650万元。红豆杉在明溪县变成了不折不扣“黄金树”。今年2月，复旦大学和明溪县正式签署了建立“长久友好合作关系”协议，双方还设置了复旦明溪发展基金，探索出了一个由国内重点大学和县级政府全方面合作，以科技带动县域经济发展新模式。中国中医药报-7-2紫杉烷类抗肿瘤作用机理紫杉醇缺点紫杉醇构效关系紫杉醇衍生物－紫杉特尔Taxotere抗肿瘤药医学知识培训掌握抗肿瘤药类别。掌握代表药品环磷酰胺(典、基)、卡莫司汀(典、基)、白消安(典、基)、氟尿嘧啶(典、基)、巯嘌呤(典、基)、顺铂(典、基)化学名、结构、理化性质