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第十一章激素(hormones)主要介绍§3.甾体激素SteroidHormones发觉与发展结构特征起源及生理作用结构特征构型分布命名雌激素类药品(一).甾体雌激素雌二醇(Estradiol)理化性质、体内代谢结构改造合成乙炔雌二醇(Ethinylestradiol)炔雌醚(Quinestrol)戊酸雌二醇(EstradiolValerate)(二).非甾体雌激素及抗雌激素己烯雌酚(Diethylstilbestrol)枸橼酸他莫昔芬(TamoxifenCitrate)二.雄激素类药品结构改造:睾丸素(Testosterone)甲睾酮(甲基睾丸素,Methyltestosterone)丙酸睾酮(TestosteronePropionate)理化性质体内代谢临床应用苯丙酸诺龙(NandrolonePhenylpropionate)抗雄性激素药品2.雄性激素受体拮抗剂三.孕激素类药品(一).孕激素黄体酮(Progesterone)黄体酮代谢醋酸甲羟孕酮(MedroxyprogesteroneAcetate)理化性质体内代谢及应用(二).甾体避孕药炔孕酮炔诺酮炔诺孕酮炔诺酮(Norethisterone)左炔诺孕酮(Levonorgestrel)(三).抗孕激素米非司酮(Mifepristone)四.肾上腺皮质激素结构特征药理作用四大生理作用:升糖、解蛋、分脂、保钠。分四类:短效(松类)、中效(尼松类)、长期有效(米松类)、外用(氟松类)四大抗作用(超生理剂量):抗炎、抗毒、抗过敏、抗休克对血液及造血系统作用,四多一少(嗜酸粒细胞及淋巴细胞、红细胞、血红蛋白、血小板、中性粒细胞)不良反应:四个一(一进:类肾上腺皮质机能亢进症(柯兴氏综合症)一退:肾上腺皮质萎缩和分泌功效减退。一缓:伤口愈合迟缓。一反:停药反跳现象。)四诱发:诱发或加重感染。诱发或加重糖尿病、高血压。诱发或加重溃疡病。诱发或加重精神病。四使用方法:小量替换:肾上腺皮质机能减退等。大量突击:严重感染或休克。正量久用:本身免疫疾病、炎症后遗症等。两日总量一次晨用。临床用途及不良反应可松氢化可松皮质酮可松:氢化可松:醛甾酮:结构改造醋酸氟轻松化学名:11β,21-二羟基-16α,17α-[(1-甲基亚乙基)-双氧)]-6α,9-二氟孕甾-1,4-二烯3,20-二酮-21-醋酸酯作用:为外用皮质激素,其疗效显著而副作用较小,用于治疗种类皮炎倍他米松:醋酸地塞米松:理化性质固体在空气中稳定,但需要避光保留。A环△4-3-酮在光催化下依试验条件不一样转化为一系列化合物。B环稳定,不会因水解反应释放氟,C环在溶液状态时能被空气氧化。•D环C-17羟基及酮基醇侧链,在碱性催化下,有氧或无氧存在均能会互变异构为羟基醛。其溶液在有碱催化情况下,6-8分钟内有50%C-17α酮被丢失。体内代谢构效关系合成