一种胃酸抑制剂组合物及其制备方法.pdf

(19)中华人民共和国国家知识产权局(12)发明专利申请(10)申请公布号CN112494442A(43)申请公布日2021.03.16(21)申请号202011597967.4A61P1/04(2006.01)(22)申请日2020.12.29(71)申请人苏州高迈药业有限公司地址215000江苏省苏州市工业园区星湖街218号C31栋501单元(72)发明人付任重曹清(74)专利代理机构北京精金石知识产权代理有限公司11470代理人姜艳华(51)Int.Cl.A61K9/20(2006.01)A61K47/36(2006.01)A61K47/38(2006.01)A61K47/32(2006.01)A61K31/4439(2006.01)权利要求书1页说明书3页附图1页(54)发明名称一种胃酸抑制剂组合物及其制备方法(57)摘要本发明是一种胃酸抑制剂胃酸抑制剂组合物，该组合物为口腔崩解片，该口腔崩解片组合物包括如下重量份的物料：API为0.5％～30％，MCC为10％～80％，辅料为10％～80％，填充剂为2％～70％、粘合剂为1％～10％、崩解剂为1％～10％、硬脂酸镁为0.1％～5％、三氯蔗糖为0.1％～10％、阿斯巴甜为0.1％～10％、香料为0.1％～10％。本发明制得的口腔崩解片，具有崩解时间短、苦味淡的优点，患者服用方便，服用依从性强，特别适用于儿童患者、老年患者以及具有吞咽功能障碍的患者。CN112494442ACN112494442A权利要求书1/1页1.一种胃酸抑制剂组合物，其特征在于：该组合物为口腔崩解片，该口腔崩解片组合物包括如下物料：API、MCC、辅料、填充剂、粘合剂、崩解剂、硬脂酸镁、三氯蔗糖、阿斯巴甜、香料，该组合原料的重量份如下：API为0.5％～30％，MCC为10％～80％，辅料为10％～80％，填充剂为1％～70％、粘合剂为1％～10％、崩解剂为1％～10％、硬脂酸镁为0.1％～5％、三氯蔗糖为0.1％～10％、阿斯巴甜为0.1％～10％、香料为0.1％～10％。2.根据权利要求1所述一种胃酸抑制剂组合物，其特征在于：该组合物包括如下重量份的原料：API为1％～30％、MCC为20％～50％、辅料为10％～40％、填充剂为1％～40％、粘合剂为1％～10％、崩解剂为1％～10％、硬脂酸钠为0.1％～5％、三氯蔗糖为0.1％～10％、阿斯巴甜为0.1％～10％、香料为0.1％～10％。3.根据权利要求1或2所述一种胃酸抑制剂组合物，其特征在于：辅料为甘露醇、山梨醇。4.根据权利要求1或2所述一种胃酸抑制剂组合物，其特征在于：填充剂为微晶纤维素、淀粉、。5.根据权利要求1或2所述一种胃酸抑制剂组合物，其特征在于：所述崩解剂为交联聚维酮、、交联羧甲纤维素钠、低取代羟丙纤维素。6.根据权利要求1或2所述一种胃酸抑制剂组合物，其特征在于：所述粘合剂为聚维酮、羟丙基纤维素、羟丙甲纤维素。7.根据权利要求1或2所述一种胃酸抑制剂组合物，其特征在于：香料为牛奶味香料或甜橙味香料。8.根据权利要求1或2所述一种胃酸抑制剂组合物的制备方法，其特征在于：所述制备方法包括如下步骤：(1)称取API和MCC，混合均匀，加入辅料、填充剂，混合均匀，加入崩解剂、阿斯巴甜和三氯蔗糖，混合均匀，待用；(2)称取粘合剂，加至纯化水中，搅拌使溶解，得粘合剂溶液，待用；(3)取步骤(1)中的物料，加入步骤(2)，制粒，所得颗粒采用流化设备干燥，整粒，待用；(4)取步骤(3)中的颗粒，加入香料，混合均匀，加入硬脂酸镁，混合均匀，待用。(5)取步骤(4)中的物料，压片，控制压片硬度为40N～130N，得口腔崩解片。2CN112494442A说明书1/3页一种胃酸抑制剂组合物及其制备方法技术领域[0001]本发明属于医药技术领域，具体的说是涉及一种胃酸抑制剂组合物及其制备方法。背景技术[0002]本专利所述抗病毒化合物的化学名为：1‑[5‑(2‑Fluorophenyl)‑1‑(pyridin‑3‑ylsulfonyl)‑1H‑pyrrol‑3‑yl]‑N‑methylmethanaminemonofumarate[0003]B[0004]富马酸伏诺拉生是一种钾离子竞争性酸阻滞剂(P‑CABs)；P‑CABs具有亲脂、弱碱、解离常数高(pKa约为6.0‑9.0)、在低pH环境中稳定的特点；在酸性环境中，PCABs立刻质子化，并以氢键和静电相互作用的方式竞争性地结合于质子泵E2～P·H+构象的K+高亲和性位点，阻断H+/K+交换，抑制酶催化的中间状态，从而达到抑制胃酸分泌的作用；因其可以高度浓集于分泌小管质子泵的表面且不依赖于酸的激活，故能迅速升高胃内pH值；同时，因K+在CL‑泵的作用下可不断地由胞浆扩散至分泌小管，逐渐升高浓度的K