【精选】天然药物的研究开发.ppt

浙江省企业技术难题(08年第一批)（科技处发布）尖峰天然产物研究开发有限公司孟昭礼莱阳农学院蚂蚁不上银杏树获5项国家发明专利。“银果”生产技术于1999年以500万元转让给山东京蓬生物药业股份有限公司。“仿生安”2006年5月6日以600万元的总价转让给江苏省大丰市江苏腾龙实业集团。人工模拟化合物1-对羟基苯基丁酮及其合成方法和用途人工模拟化合物邻丙烯基苯酚及其合成方法和用途涂国全江西农业大学《南昌霉素中试》300万元《梅岭霉素专利技术》220万元基础研究http://isis.nsfc.gov.cn/portal/proj_search.aspBacterialProtectionofBeetle-FungusMutualismScience200832263.PublishedonOct.3一、天然药物的研究开发形式1、研究文献资料或调研民间用药或通过现代药理学筛选研究发现某种动物、植物或微生物具有药用价值然后将其开发成新药。2、根据动植物亲缘关系寻找含有某类药用成分的动植物将其开发成新药。5、通过研究具潜在药用价值的先导化合物的构效关系按国际惯例将其开发为新药。例如：蒿甲醚、β-甲基地高新等。先导化合物：有一定的生物活性但因其活性不够显著或毒副作用较大无法将其开发成新药的具有潜在药用价值的化合物。二、天然药物研究开发的三个阶段1、临床前研究①选定研究对象；②收集原料③筛选活性④分离追踪活性成分、确认结构2、临床试验研究①Ⅰ期临床试验：初步临床药理学及人体安全性评价试验。②Ⅱ期临床试验：随机盲法对照临床试验。对新药有效性及安全性作出初步评价推荐临床给药剂量。3、试生产阶段Ⅲ期临床试验：扩大的多中心临床试验。应遵循随机对照原则进一步评价有效性、安全性。三、天然药物中生物活性成分的研究方法（一)天然药物及中药中原生生物活性成分的研究（二)天然药物及中药中前体活性成分的研究（三)血清化学与血清药理学（四)天然药物中生物活性成分研究需要注意的几个问题3．确保供试材料具有活性是能够追踪到活性化合物的前提。4.在众多生物活性中力求找出最本质的作用5．注意正确比较并判断各个馏分的活性例一青蒿素的构效关系研究例二紫杉醇的发现