一种萜类化合物及其制备方法和应用.pdf

(19)中华人民共和国国家知识产权局(12)发明专利申请(10)申请公布号CN106986758A(43)申请公布日2017.07.28(21)申请号201710233251.8(22)申请日2017.04.11(71)申请人乐山师范学院地址614004四川省乐山市市中区滨河路778号(72)发明人陈封政李书华(74)专利代理机构北京众合诚成知识产权代理有限公司11246代理人夏艳(51)Int.Cl.C07C49/653(2006.01)C07C45/82(2006.01)C07C45/81(2006.01)C07C45/78(2006.01)A61P31/04(2006.01)权利要求书2页说明书6页附图2页(54)发明名称一种萜类化合物及其制备方法和应用(57)摘要本发明公开了一种萜类化合物及其制备方法和应用，该萜类化合物的结构式(Ⅰ)如下所示：该化合物以茎泽兰全草为原料，经醇提取后，采用真空精馏得到粗品，粗品经乙醚重结晶，得到一化合物，经核磁共振氢谱和碳谱测试确定该化合物为新结构化合物；药理实验表明，该新化合物对多种细菌具有一定的抗菌活性。CN106986758ACN106986758A权利要求书1/2页1.一种萜类化合物，其结构式(Ⅰ)如下所示：2.一种权利要求1所述的萜类化合物的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：1)取紫茎泽兰植物干粉，用有机溶剂回流提取，离心过滤，得到提取液；然后再用有机溶剂回流提取，离心过滤，得到第二次回流液；2)将步骤1)制得的回流液合并，并减压浓缩，得到浸膏；3)将步骤2)制得的浸膏置于真空精馏装置中，启动真空泵至恒定，进行精馏处理，强挥发性萜类化合物先精馏出来，再进行精馏处理，中等挥发性萜类化合物随后精馏出来，再进行精馏处理，得到本发明的萜类化合物粗品；4)将萜类化合物粗品溶于30℃的乙醚溶液中制成饱和溶液，待乙醚部分挥发后，析出晶体，制备得到权利要求1所述的挥发性萜类化合物。3.根据权利要求2所述的萜类化合物的制备方法，其特征在于，所述步骤1)中的有机溶剂为石油醚、环己烷、苯、乙醚、氯仿、二氯甲烷、乙酸乙酯、丙酮、及1-4个碳的醇以及它们的混合物。4.根据权利要求2所述的萜类化合物的制备方法，其特征在于，所述步骤1)中的离心处理转速为500-1500r/min，离心处理时间为8-12min，回流提取温度为50-100℃，每次回流时间均为1-2小时。5.根据权利要求2所述的萜类化合物的制备方法，其特征在于，所述步骤2)中的减压浓缩的温度为40-60℃。6.根据权利要求2所述的萜类化合物的制备方法，其特征在于，所述步骤3)中真空泵的真空度为10-1000帕。7.根据权利要求2所述的萜类化合物的制备方法，其特征在于，所述步骤3)中的强挥发性萜类化合物的精馏温度为50-60℃，精馏时间为1-2小时；中等挥发性萜类化合物的最佳精馏温度为70-80℃，精馏时间为1-2小时；粗品萜类化合物的最佳精馏温度为100-120℃，精馏时间为1-2小时。8.根据权利要求7所述的萜类化合物的制备方法，其特征在于，所述步骤3)中的强挥发性萜类化合物的精馏温度为60℃，精馏时间为1-2小时；中等挥发性萜类化合物的精馏温度为80℃，精馏时间为1-2小时；粗品萜类化合物的精馏温度为120℃，精馏时间为1-2小时。9.根据权利要求2、7-8中任一权利要求所述的萜类化合物的制备方法，其特征在于，所述强挥发性萜类化合物为单萜烯类化合物，所述中等挥发性萜类化合物为单萜含氧化合物。2CN106986758A权利要求书2/2页10.一种权利要求1所述的萜类化合物在制备抗菌药物、抗菌药物前体或先导化合物的应用。3CN106986758A说明书1/6页一种萜类化合物及其制备方法和应用技术领域[0001]本发明属于植物化学领域，具体地说，涉及一种萜类化合物及其制备方法和应用。背景技术[0002]紫茎泽兰(EupatoriumadenophorumSpreng)，主要分布于我国西南地区，其生活力强，适应性广，易成为群落中的优势种，甚至成为单一优势群落，被称为恶性杂草。药理研究表明，紫茎泽兰的提取物具有杀虫、杀螨和抗癌等生理活性。李兵等人(李兵，赵平，陈娟,等，紫茎泽兰浸泡液对椎实螺杀灭效果观察，安徽农业科学[J]，2009,37(9)：4069-4070)报道了紫茎泽兰水提取液液对椎实螺有杀灭效果；李钊君等人(李钊君，李萍，陈华保，等，紫茎泽兰叶水提液对蛞蝓的毒杀作用，西北农业大学学报[J]，2012,21(12)：177-180)发现紫茎泽兰叶水提液对蛞蝓有毒杀作用；张琼芬等人(张琼芬，李树荣，紫茎泽兰须根液对猪蛔虫的离体杀灭试验，中国兽药杂志[J]，2007，41(1):3-4)发现紫茎泽兰须根液对猪蛔虫具有杀灭作用；西南林学院的谭文