离子敏感型利巴韦林原位凝胶滴眼剂及其制备方法.pdf

(19)中华人民共和国国家知识产权局(12)发明专利申请(10)申请公布号CN105560168A(43)申请公布日2016.05.11(21)申请号201510835221.5(22)申请日2015.11.26(71)申请人陕西高新实业有限公司地址710000陕西省西安市高新开发区高新路枫叶大厦C502(72)发明人王耀斌(74)专利代理机构西安亿诺专利代理有限公司61220代理人刘斌(51)Int.Cl.A61K9/08(2006.01)A61K31/7056(2006.01)A61K47/36(2006.01)A61P31/12(2006.01)A61P27/02(2006.01)权利要求书1页说明书2页(54)发明名称离子敏感型利巴韦林原位凝胶滴眼剂及其制备方法(57)摘要本发明涉及医药制备技术领域，具体涉及一种离子敏感型利巴韦林原位凝胶滴眼剂及其制备方法。离子敏感型利巴韦林原位凝胶滴眼剂，其特征在于：其成分为：利巴韦林1-2g；海藻酸钠5-6g；羟苯乙酯0.3-0.5g；氯化钠8.6g；利巴韦林原位凝胶滴眼剂在眼部滞留时问长，有良好的控制释药性能，并且使用方便、质量易于控制，滞留时问长，性质稳定，质量可靠，适用于医院制剂。CN105560168ACN105560168A权利要求书1/1页1.离子敏感型利巴韦林原位凝胶滴眼剂，其特征在于：其成分为：利巴韦林1-2g；海藻酸钠5-6g；羟苯乙酯0.3-0.5g；氯化钠8.6g；水1000ml。2.一种如权利要求1所述的离子敏感型利巴韦林原位凝胶滴眼剂的制备方法，其特征在于：包括以下步骤：（1）称取海藻酸钠5g，缓慢加入至80℃的350ml注射水中，在沸水浴中搅拌使之充分溶胀直至完全溶解，约70℃静置备用；（2）称取羟苯乙酯0.3g，加水300ml，煮沸，搅拌使之溶解冷却至70℃；（3）称取利巴韦林1g，氯化钠8.6g，加入其中，搅匀后加入制备好的海藻酸钠溶液，缓慢搅拌至澄清，以0.1mol/L的HCl溶液调pH至5～7，加水至900ml；（4）以0.8um的滤膜抽滤滤过，添加水至1000ml，摇匀，严封，用100℃流通蒸灭菌30min，无菌分装。2CN105560168A说明书1/2页离子敏感型利巴韦林原位凝胶滴眼剂及其制备方法技术领域[0001]本发明涉及医药制备技术领域，具体涉及一种离子敏感型利巴韦林原位凝胶滴眼剂及其制备方法。背景技术[0002]利巴韦林又名病毒唑、三氮唑核苷，是广谱强效的抗病毒药物，是一种强单磷酸次黄嘌呤核苷脱氢酶抑制剂，通过抑制IMP从而阻碍病毒核酸的合成，具有广谱抗病毒性能，对多种病毒都有抑制作用，包括DNA病毒和RNA病毒，被广泛用于眼部给药系统。[0003]一般滴眼剂为直接作用于眼部的外用液体制剂，以水溶液为主，包括少数水性混悬液，应用后约有70％的药液直接从眼中溢出，若眨眼将有90％的药液损失。随着泪液的更新，药物从鼻泪管消除，其生物利用度较低。原位凝胶是以溶液状态给药后立即在用药部位发生相变，形成非化学交联的半固体制剂。原位凝胶滴眼剂是一种新型的滴眼剂，以其分剂量准确、使用方便、生物利用度高、滞留时问长、有良好的控制释药性能、患者的依从性好成为眼用制剂研究领域的热点。发明内容[0004]本发明旨在提出一种离子敏感型利巴韦林原位凝胶滴眼剂及其制备方法。[0005]本发明的技术方案在于：离子敏感型利巴韦林原位凝胶滴眼剂，其成分为：利巴韦林1-2g；海藻酸钠5-6g;羟苯乙酯0.3-0.5g;氯化钠8.6g;水1000ml。[0006]离子敏感型利巴韦林原位凝胶滴眼剂的制备方法，包括以下步骤：（1）称取海藻酸钠5g，缓慢加入至80℃的350ml注射水中，在沸水浴中搅拌使之充分溶胀直至完全溶解，约70℃静置备用；（2）称取羟苯乙酯0.3g，加水300ml，煮沸，搅拌使之溶解冷却至70℃；（3）称取利巴韦林1g，氯化钠8.6g，加入其中，搅匀后加入制备好的海藻酸钠溶液，缓慢搅拌至澄清，以0.1mol/L的HCl溶液调pH至5～7，加水至900ml；（4）以0.8um的滤膜抽滤滤过，添加水至1000ml，摇匀，严封，用100℃流通蒸灭菌30min，无菌分装。本发明的技术效果在于：原位胶化滴眼剂不同于传统的亲水凝胶剂，药物在眼部被相对固定，局部吸收较多，某些极苦或强刺激性的药物不会大量迅速流入口鼻，减轻了患者痛苦，患者依从性大大提高，在一定程度上还减少了用药量，减少了不良反应的发生。利巴韦林原位凝胶滴眼剂在眼部滞留时问长，有良好的控制释药性能，并且使用方便、质量易于控制，滞留时问长，性质稳3CN105560168A说明书2/2页定，质量可靠，适用于医院制剂。具体实施方式[0007]离子敏感型利巴韦林原位凝胶滴眼剂，其成分为：利巴韦林1-2g；海藻酸钠