微针片以及经皮给药贴附剂.pdf

(19)中华人民共和国国家知识产权局(12)发明专利申请(10)申请公布号CN106456955A(43)申请公布日2017.02.22(21)申请号201580031084.8(74)专利代理机构北京康信知识产权代理有限责任公司1(22)申请日2015.06.021240代理人田喜庆吴孟秋(30)优先权数据2014-1193702014.06.10JP(51)Int.Cl.A61M37/00(2006.01)(85)PCT国际申请进入国家阶段日2016.12.09(86)PCT国际申请的申请数据PCT/JP2015/0658422015.06.02(87)PCT国际申请的公布数据WO2015/190344JA2015.12.17(71)申请人日本写真印刷株式会社地址日本京都(72)发明人永井宏之末富喜子吉塚纱央里权利要求书1页说明书12页附图9页(54)发明名称微针片以及经皮给药贴附剂(57)摘要提供能够将目标物质高效地导入角质层、且能够抑制角质层的防护能力下降的经皮给药贴附剂及微针片。微针片(20)具有片状基材(21)和多个微针(50)，多个微针形成于该片状基材(21)并抵接于皮肤(100)的角质层(110)。在多个微针(50)各自中均形成有皮肤扩张部(51)，皮肤扩张部以具有前端面(51a)的方式从片状基材(21)隆起，前端面用于以不刺入皮肤(100)的角质层(110)的表面的方式按压角质层(110)的表面而扩张角质层(110)。具有刺入角质层(110)的表面且顶部(52a)停留于角质层(110)内部的形状的棘状突起部(52)形成于皮肤扩张部(51)的前端面(51a)。CN106456955ACN106456955A权利要求书1/1页1.一种微针片，包含导入皮肤的角质层的目标物质，并具有片状基材和多个微针，多个所述微针形成于所述片状基材，并能抵接于皮肤的角质层，多个所述微针各自均具有皮肤扩张部，所述皮肤扩张部从所述片状基材隆起，以不刺入皮肤的角质层的表面的方式按压角质层的表面而扩张角质层，所述皮肤扩张部具有面积为1×10-3mm2以上、且自所述片状基材的表面起的高度为30μm以上300μm以下的前端面，所述皮肤扩张部配置成，彼此相邻的所述皮肤扩张部与所述片状基材的边界间的间隔值超过彼此相邻的所述皮肤扩张部的高度的平方除以100所得的值。2.一种微针片，包含导入皮肤的角质层的目标物质，并具有片状基材和多个微针，多个所述微针形成于所述片状基材，并能抵接于皮肤的角质层，多个所述微针各自均具有：皮肤扩张部，以具有前端面的方式从所述片状基材隆起，所述前端面以不刺入皮肤的角质层的表面的方式按压角质层的表面而扩张角质层；以及棘状突起部，形成于所述皮肤扩张部的所述前端面，并具有能够刺入角质层的表面且顶部停留在角质层内部的形状。3.根据权利要求2所述的微针片，其中，所述棘状突起部在俯视观察时的面积不足5×10-4mm2，高度为1μm以上20μm以下。4.根据权利要求3所述的微针片，其中，多个所述微针以每单位面积中所述棘状突起部所占的面积为0.2％以下的密度而配置。5.根据权利要求2至4中任一项所述的微针片，其中，所述皮肤扩张部的所述前端面的面积为1×10-3mm2以上，并且，从所述片状基材的表面到所述前端面的高度为30μm以上300μm以下，所述皮肤扩张部配置成，彼此相邻的所述皮肤扩张部与所述片状基材的边界间的间隔超过彼此相邻的所述皮肤扩张部的高度的平方除以100所得的值。6.根据权利要求5所述的微针片，其中，在所述皮肤扩张部中，从所述棘状突起部的根部到所述前端面的端部的长度为8μm以上20μm以下。7.根据权利要求1至6中任一项所述的微针片，其中，多个所述微针以每单位面积中所述前端面所占的面积为0.3％以上的密度而配置。8.一种经皮给药贴附剂，包括：权利要求1至7中任一项所述的微针片；以及按压部，维持将所述微针片按压于皮肤的状态。2CN106456955A说明书1/12页微针片以及经皮给药贴附剂技术领域[0001]本发明涉及用于使用多个微针将目标物质导入皮肤的角质层的微针片和经皮给药贴附剂。背景技术[0002]作为用于从皮肤、粘膜等生物体的体表面以非侵入方式投用药物等的手段之一，一直以来通过经皮给药贴附剂进行经皮给药。并且，为了使药物等从经皮给药贴附剂高效地被体内吸收，开发出了被称作微针片或微针贴的制剂，这种制剂使药物吸附在被称作所谓的微针的高纵横比的微小针上，并将该微小针呈阵列状配置在薄片上。例如，专利文献1(专利第5472771号公报)中公开了使药物保持在微针上并用微针对角质层进行穿孔而将药剂导入位于比角质层更深的皮肤内部的技术。[0003]现有技术文献[0004]专利文献[0005]专利文献1：专利第5472771号公报发明内容[