罗红霉素肠溶片的制备及释放度考察.docx

罗红霉素肠溶片的制备及释放度考察[摘要]目的：制备质量合格的罗红霉素肠溶片。方法：以罗红霉素的含量及其释放度来确定包衣参数。结果：此肠溶片无需包隔离衣肠溶衣增重10%释放度较好。结论：罗红霉素肠溶片包衣参数合理可行。[关键词]罗红霉素；肠溶片；制备；释放度[中图分类号]R944[文献标识码]A[文章编号]1673-7210（2008）10（b）-025－０２StudyonthepreparationandreleaseofRoxithromycinEnteric-coatedTabletsXIAOYingHUANGWei-hong(GuangzhouBaiyunshanPharmaceuticalGeneralFactoryGuangzhou510515China)[Abstract]Objective：TopreparethequalifiedRoxithromycinEnteric-coatedTablets.Methods:TogetthecoatedparametersaccordingtothecontentandreleaseofRoxithromycinEnteric-coatedTablets.Results:RoxithromycinEnteric-coatedTabletsdidn'tneedisolatedcoatthegrowthweightoftheEnteric-coatedwas10%.Conclusion:ThecoatedparametersofRoxithromycinEnteric-coatedTabletsisreasonableandpractical.[Keywords]Roxithromycin;Enteric-coatedTablet;Preparation;Release罗红霉素(Roxithromycin)是近年来研究开发的新一代红霉素衍生物为新型大环内酯类抗生素。它优良的药动学特性使得它在临床上获得了满意的临床效果对呼吸道感染的治疗效果与azithromycin（阿奇霉素）、克拉霉素相当较美欧卡霉素、交沙霉素为优可与其他抗生素如头孢克罗、augmentin[阿莫西林/克拉维酸(4∶1)]、多西环素的临床效果相媲美[1]。它是大环内酯类药物中比较理想的品种也是当今应用最广的三大抗生素之一。但罗红霉素在胃液中不是特别稳定加上罗红霉素味苦在饭前服用对胃肠道有刺激作用其主要不良反应为胃肠道症状因此我们拟开发罗红霉素肠溶片。1仪器与试药KJZ-10快速搅拌制粒机（上海信谊制药设备公司）；DBL-3多功能制粒包衣机（重庆广厦干燥设备工程公司）；ZPS8旋转式压片机（上海天祥・健台制药有限公司）；BGB-10C高效包衣机（温州市制药设备厂）；RCZ-6型溶出度仪（上海黄海药检仪器厂）；UV-2401型紫外可见分光光度计（日本岛津）；Agilent高效液相色谱仪（安捷伦科技有限公司）；罗红霉素原料(北京康蒂尼药业有限公司)。2方法与结果2.1罗红霉素肠溶片素片的制备取罗红霉素原料处方量的淀粉羟丙基纤维素过80目筛混合均匀加入10%淀粉浆用KJZ-10快速搅拌制粒机制粒然后置于DBL-3多功能制粒包衣机中干燥干颗粒加入处方量的已过80目筛的羧甲基淀粉钠、硬脂酸镁混合均匀后压片片重217mg每片含罗红霉素150mg。2.2包衣筛选2.2.1确定是否包隔离衣取2批罗红霉素素片一批包2%的隔离层后再包肠衣另一批直接包肠衣检查其含量与释放度。含量测定参照《中国药典》2005版罗红霉素项下高效液相色谱法测定[2]结果见表1。由表1可知隔离衣对药物的含量及释放度没有影响故选择直接包肠溶衣。表1隔离衣对药物含量及释放度的影响2.2.2肠衣增重聚丙烯酸树脂Ⅱ号加入适量的羟丙甲基纤维素、Tween80、滑石粉、95%乙醇、纯水等配成自制肠溶包衣溶液取素片放入BGB-10C高效包衣机中包肠衣包衣过程中取不同肠衣增重包衣片做释放度考察结果如表2所示。由表2结果可知：肠溶衣增重不到6%时罗红肠溶片在胃液中肠膜会破裂不符合药典规定的肠溶片的释放度要求；当肠溶衣增重超过15%时释放度会降低同样也达不到药典规定的不小于70%的要求。本品肠衣增重7%～13%都是符合肠溶片释放度要求的。我们将罗红霉素素片用此包衣液包衣制成肠溶片包衣增重为10%。2.3含量测定2.3.