一种高效利用的尼拉帕尼冲剂及其制备方法.pdf
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一种高效利用的尼拉帕尼冲剂及其制备方法.pdf
本发明公开了一种高效利用的尼拉帕尼冲剂及其制备方法,属于药物生产技术领域,尼拉帕尼冲剂的组分包括尼拉帕尼、葡萄糖、维生素C及羧酸酯酶抑制剂;其制备方法中采用的冲剂包装机包括储料箱及贯穿储料箱的透明的上出料管,上出料管的两侧分别设有可升降的红外发射器和红外接收器;上出料管下方设有开设有弧形通口的转盘,转盘一侧设有带有接近开关的可伸缩的止动块,转盘上开设有弧形凹槽。本发明提供的冲剂药物可减少随排泄的尼拉帕尼药物的量,并能使尼拉帕尼的药效作用得以保持;该冲剂药物制备过程中采用的冲剂包装机的阀门相关部件的使用寿命
一种奥拉帕尼泡腾片及其制备方法.pdf
本发明涉及一种用于铂敏感复发性BRCA突变卵巢癌成人患者的维持治疗的奥拉帕尼泡腾片及其制备方法,本发明的目的在于向广大患者和医务工作者提供一种崩解快、吸收快、生物利用度高、服用方便、肠道残留少、副作用小的新制剂奥拉帕尼泡腾片,以奥拉帕尼为原料,加入一些特定种类和比例的辅料,按照本发明所说明的技术手段制备成奥拉帕尼泡腾片,本发明的产品味甜且有香气,起效快,生物利用度高,特别容易提高患者服药依从性。
一种制备尼拉帕尼及其中间体的新方法.pdf
本发明公开了一种制备尼拉帕尼(Niraparib)及其中间体的新方法,以2‑氨基苯甲酰胺和(S)‑4‑(哌啶‑3‑基)苯胺为原料,微波促进下经氧化脱氢偶联、与多聚甲醛加成环化两步反应合成PARP抑制剂尼拉帕尼,总收率81%。本发明合成方法简便,反应条件温和,反应时间短,产物收率高,原料2‑氨基苯甲酰胺价廉易得,生产成本低,为合成2H‑吲唑化合物提供了一种高效的简便方法,具有潜在的工业化应用前景。
一种奥拉帕尼的制备方法.pdf
本发明公开了一种奥拉帕尼的制备方法,包括如下步骤:2‑氟‑5‑[(4‑氧代‑3,4‑二氢二氮杂萘‑1‑基)甲基]苯甲酸、缩合剂、1‑环丙基甲酰基哌嗪盐酸盐、碱性物质在反应溶剂中进行反应,然后加水淬灭反应,纯化得到奥拉帕尼;其中,缩合剂为1‑羟基苯并三唑、二环己基碳二亚胺、N,N‑二异丙基碳二亚胺、1‑乙基‑(3‑二甲基氨基丙基)碳酰二亚胺盐酸盐、2‑(7‑氧化苯并三氮唑)‑N,N,N',N'‑四甲基脲六氟磷酸酯中的至少一种。本发明反应速度快,无繁琐的升降温过程,缩短生产周期;操作简洁方便,分离纯化步骤简单
一种尼拉帕尼的手性中间体的制备方法.pdf
本发明公开了一种新型制备尼拉帕尼的手性中间体的合成方法,该方法包括以4‑溴苯乙酸与手性取代恶唑酮为起始原料,进行酰胺缩合,迈克尔加成,水解,还原,分子内成环得到中间体(VII)。本发明的制备方法成本低,原料易得,产率较高,适于工业化生产。