一种盐酸益母草碱片剂及制备方法.pdf

(19)中华人民共和国国家知识产权局(12)发明专利申请(10)申请公布号CN112933056A(43)申请公布日2021.06.11(21)申请号202110367228.4A61K47/12(2006.01)(22)申请日2021.04.06A61K31/235(2006.01)A61P15/12(2006.01)(71)申请人南京工业大学地址211816江苏省南京市江北新区浦珠南路30号(72)发明人陈国广任丽莉严世裕(74)专利代理机构南京新慧恒诚知识产权代理有限公司32424代理人王月霞(51)Int.Cl.A61K9/20(2006.01)A61K47/38(2006.01)A61K47/36(2006.01)A61K47/26(2006.01)A61K47/32(2006.01)权利要求书1页说明书9页附图2页(54)发明名称一种盐酸益母草碱片剂及制备方法(57)摘要本发明公开了一种盐酸益母草碱片剂及其制备方法，属于医药技术领域。本发明制备的片剂主要包含如下重量份的组分：500mg盐酸益母草碱，填充剂：8750mg，崩解剂：500mg,粘合剂：200mg，润滑剂：50mg。本发明在制备过程中先将盐酸益母草碱、填充剂、崩解剂混合，再加入粘合剂水溶液制成软材，然后制粒，最后与润滑剂和粘合剂干粉进行压片和包衣。本发明的制备工艺包括原辅料混合、湿法制粒、干燥、整粒、总混和压片。本发明首次将盐酸益母草碱原料药制备成片剂；制备方法不使用乙醇等有机溶剂，避免了有机溶剂残留；本发明所制盐酸益母草碱片剂在pH分别为1.2，4.5，6.8和水的溶出介质中，其溶出度均在30min内达到85%左右。该制备工艺原料廉价易得，质量稳定，适合大规模工业化生产。CN112933056ACN112933056A权利要求书1/1页1.一种盐酸益母草碱的片剂，其特征在于：所述百片片剂主要由以下重量份的原料经湿法制粒压片得到：活性成分：盐酸益母草碱250‑750mg填充剂：7000‑10000mg崩解剂：250‑750mg粘合剂：100‑400mg润滑剂：25‑75mg；100片，每片含2.5‑7.5mg盐酸益母草碱。2.根据权利要求1所述的一种盐酸益母草碱的片剂，其特征在于：所述填充剂选自乳糖、糊精、预胶化淀粉、淀粉、蔗糖、微晶纤维素中的至少一种。3.根据权利要求1所述的一种盐酸益母草碱的片剂，其特征在于：所述崩解剂选自交联聚维酮、羧甲基淀粉钠、交联羧甲纤维素钠、干淀粉、低取代羟丙基纤维素中的一种。4.根据权利要求1所述的一种盐酸益母草碱的片剂，其特征在于：所述粘合剂选自淀粉浆、羟丙基纤维素、羟丙甲纤维素、聚维酮、明胶中的至少一种。5.根据权利要求1所述的一种盐酸益母草碱的片剂，其特征在于：所述润滑剂选自微粉硅胶、滑石粉、硬脂酸镁、氢化植物油、月桂醇硫酸钠中的至少一种。6.根据权利要求1所述的一种盐酸益母草碱的片剂，其特征在于：所述百片片剂由以下组分的原料压制而成：500mg盐酸益母草碱，填充剂：糊精7000‑10000mg，崩解剂：交联聚维酮250‑750mg，粘合剂：羟丙甲纤维素100‑400mg，润滑剂：硬脂酸镁25‑75mg。7.根据权利要求1所述的一种盐酸益母草碱的片剂，其特征在于：所述片剂在20‑30min内溶出达到85％以上。8.权利要求1至7中任意一项所述盐酸益母草碱的片剂的制备方法，其特征在于，包括如下步骤：(1).预处理：将活性成分盐酸益母草碱、填充剂和崩解剂分别过筛后备用；(2).预混：将盐酸益母草碱与填充剂和崩解剂混合；(3).制粒：将粘合剂总量的5％～15％的粘合剂配置成粘合剂水溶液，加入制软材，过20‑30目制粒；(4).干燥、整粒：将步骤(3)得到的颗粒在50℃干燥50min后，制成20～30目整粒；(5).总混：整粒后加入余下的粘合剂干粉和润滑剂，混合后检测中间体；(6)压片：根据中间体检测结果计算片重，压片，控制压片硬度为30‑60N。9.根据权利要求8所述盐酸益母草碱的片剂的制备方法，其特征在于，步骤3)中所述粘合剂水溶液浓度为5～10mg/mL。2CN112933056A说明书1/9页一种盐酸益母草碱片剂及制备方法技术领域[0001]本发明属于医药领域，具体涉及一种盐酸益母草碱为原料药制成用于治疗更年期综合征的片剂。具体的说是首次以盐酸益母草碱为原料，按一定比例与药用辅料配方，制成片剂，属于制剂领域。背景技术[0002]更年期综合症亦泛指妇女在绝经前后、手术摘除卵巢或其他原因造成卵巢功能衰退、雌激素水平下降，引起下丘脑‑垂体‑卵巢轴的功能失调，出现以植物神经功能紊乱为主，伴有精神心理症状的一组临床症候群。[0003]临床上主要有益母草的粗提取物制成的益母草膏，益母草冲剂等剂型，患者服用量大，难以接受。盐酸益母草