口服固体制剂溶出度测定方法的研究与应用进展.docx

口服固体制剂溶出度测定方法的研究与应用进展[摘要]口服固体制剂只有经过胃肠道的溶出释放并且到达体循环被吸收才能发挥药效。溶出度试验是模拟药物在胃肠道中崩解和溶出的体外试验方法其在处方优化和制剂质量评价方面发挥着越来越重要的作用。国内外研究者对口服药物溶出技术进行了大量的研究和改进以提高制剂溶出的体内外相关性水平保证药品质量和疗效的一致性。本研究从溶出介质和溶出装置两方面综述了溶出度测定方法的研究进展和应用情况以期为口服固体制剂品质评价和仿制药研发提供一定的参考。[关键词]口服固体制剂；溶出度；溶出介质；溶出装置[中图分类号]R969.1[文献标识码]A[文章编号]1673-7210（2016）01（c）-0048-04AdvancesintheresearchandapplicationofdissolutionmethodfororalsoliddosageformsZHANGWei1LIUJianfang2ZHAOCaixia21.GraduateSchoolHebeiMedicalUniversityShijiazhuangProvinceHebei050017China；2.DepartmentofPharmacyBethuneInternationalPeaceHospitalShijiazhuangProvinceHebei050082China[Abstract]Solidoraldrugsmustundergodissolutioningastrointestinalfluidbeforetheycanbeabsorbedandreachthesystemiccirculation.Dissolutiontestisaninvitromethodthatsimulatesthedisintegrationanddissolutionofsolidoraldrugsinthegastrointestinaltractwhichplaysamoreandmoreimportantroleintheprescriptionoptimizationandqualityevaluation.Alotofstudiesondissolutiontechnologyhavebeenmadetoobtainhigherlevelsofinvivoandinvitrocorrelationandensuretheconsistencyofthequalityandefficacyoforaldosages.Thispapersummarizedtheresearchprogressofdissolutionmediumanddissolutiondeviceandtheirapplicationsinsomeparticulardosagesitishopedtoprovidesomereferenceforotherresearcherscommittedtoqualityevaluationoforalsolidpreparationanddevelopmentofgenericdrugs.[Keywords]Solidoraldosage；Dissolution；Dissolutionmedium；Dissolutiondevice口服固体制剂只有经过胃肠道的溶出释放并且到达体循环被吸收才能发挥药效。溶出度试验作为模拟口服固体制剂在胃肠道崩解和溶出的体外试验方法不仅是制剂质量评价的重要手段而且通常被作为体外替代方法为体内生物等效性试验和体内外相关性研究提供信息和指导[1]。溶出度测定条件主要是依据胃肠道环境进行选择包括胃肠道的pH值、组成和流体力学特性等。传统溶出方法常采用成分组成单一的溶出介质和运动状态单一的溶出装置与胃肠道环境差距较大不能建立很好的体内外相关性。国内外学者在寻找与生理条件相关的溶出度测定方法方面进行了很多研究。本文从溶出介质和溶出装置两方面综述了近年来溶出度测定方法的研究进展及应用情况并对未来溶出技术的发展做了一定的展望。1溶出介质目前应用的溶出介质按其组成和对胃肠道的模拟情况可大致分为普通介质、双相介质和