用于表皮剥脱的组合物及其用途.pdf

(19)中华人民共和国国家知识产权局(12)发明专利申请(10)申请公布号(10)申请公布号CNCN103945838103945838A(43)申请公布日2014.07.23(21)申请号201280057421.7(51)Int.Cl.(22)申请日2012.09.21A61K31/07(2006.01)(30)优先权数据13/243,5672011.09.23US(85)PCT国际申请进入国家阶段日2014.05.22(86)PCT国际申请的申请数据PCT/US2012/0566812012.09.21(87)PCT国际申请的公布数据WO2013/044111EN2013.03.28(71)申请人阿勒根公司地址美国加利福尼亚(72)发明人L·柯尔文R·梅塔S·森蒂(74)专利代理机构北京北翔知识产权代理有限公司11285代理人孙占华张广育权权利要求书2页利要求书2页说明书22页说明书22页附图4页附图4页(54)发明名称用于表皮剥脱的组合物及其用途(57)摘要本发明提供了一种皮肤脱皮组合物，其包括多个物质，诸如乳酸、水杨酸和间苯二酚以及其它的炎性后色素沉着还原物质诸如视黄醇(维生素A)或视黄醇衍生物。使用醇制剂然后使用酸的组合以及，最后，视黄醇和视黄醇衍生物首先制备皮肤。其它试剂诸如抗坏血酸(维生素C)和维生素E可以根据需要添加。皮肤脱皮组合物可以呈乳膏或凝胶的形式局部地施用以及还可被皮下注射至皮肤以实现待处理皮肤层区域内所述组合物的更深渗透。CN103945838ACN1039458ACN103945838A权利要求书1/2页1.一种用于皮肤剥脱处理的组合物，其包含药学上可接受的载体和浓度为至少3％、至少4％、至少5％、至少6％、至少7％、至少8％、至少9％、至少10％或更高的视黄醇溶液，其中所述视黄醇溶液由大体上纯的视黄醇源制备。2.根据权利要求1所述的组合物，其中所述组合物大体上不含表面活性剂、稳定剂或两者。3.根据权利要求1所述的组合物，其中所述视黄醇溶液具有至少约98％的纯度。4.根据权利要求1所述的组合物，其中所述视黄醇溶液由纯度为至少98％的粉末制备。5.根据权利要求1所述的组合物，其中所述视黄醇溶液以3％或5％的浓度存在。6.一种用于剥脱皮肤的试剂盒，其包括：a.皮肤清洁剂；b.酸性溶液；c.视黄醇溶液，其中所述视黄醇溶液由大体上纯的视黄醇源制备；以及d.用于施用溶液的说明书。7.根据权利要求6所述的试剂盒，其中所述皮肤清洁剂包含异丙醇溶液。8.根据权利要求6所述的试剂盒，其中所述酸性溶液包含乳酸、水杨酸和间苯二酚。9.根据权利要求8所述的试剂盒，其中所述酸性溶液还包含异鲸蜡醇聚醚-20、泛醇或它们的组合。10.根据权利要求6所述的试剂盒，其中所述视黄醇溶液包含约至少3％、至少4％、至少5％、至少6％、至少7％、至少8％、至少9％、至少10％或更高的浓度。11.根据权利要求6所述试剂盒，其中所述视黄醇溶液不含表面活性剂、稳定剂或两者。12.根据权利要求6所述的试剂盒，其中所述视黄醇溶液具有至少约98％的纯度。13.一种用于皮肤剥脱的方法，所述方法包括：a.清洁待剥脱的皮肤；b.将酸性溶液施用至皮肤；以及c.将视黄醇溶液施用至皮肤；其中所述视黄醇溶液含有浓度为约至少3％、至少4％、至少5％、至少6％、至少7％、至少8％、至少9％、至少10％或更高的视黄醇，其中所述视黄醇溶液由大体上纯的源制备，并且其中在将所述酸性溶液施用至所述皮肤之后将所述视黄醇溶液施用至所述皮肤。14.根据权利要求13所述的方法，其中(a)包括将醇溶液施用至所述皮肤。15.根据权利要求14所述的方法，其中所述醇溶液包含异丙醇溶液。16.根据权利要求13所述的方法，其中在将所述酸性溶液施用至所述皮肤之后将所述视黄醇溶液施用至所述皮肤并且其中所述溶液不含表面活性剂或稳定剂。17.根据权利要求13所述的方法，其中所述酸性溶液包含乳酸、水杨酸和间苯二酚的组合。18.根据权利要求17所述的方法，其中所述酸性溶液还包含异鲸蜡醇聚醚-20、泛醇或它们的组合。19.根据权利要求13所述的方法，其中所述方法改善整体光损伤、细纹和皱纹的外观、2CN103945838A权利要求书2/2页肤色不均或它们的组合。20.根据权利要求19所述的方法，其中与未处理的皮肤相比所述改善为至少1.5倍或至少2倍。3CN103945838A说明书1/22页用于表皮剥脱的组合物及其用途[0001]相关申请[0002]本申请要求2011年9月23日提交的名称为“COMPOSITIONSFORSKINEXFOLIATIONANDUSETHEREOF”的美国实用新型专利申请第13/243,567号的权益，其通过引用整体并入。[0003]发明背景[0004]多种皮肤问题(包括痤疮、疤痕、