最新精编医学专题—农药合成.ppt

农药(nóngyào)合成第一章绪论(xùlùn)1942年:DDT1942年：24-D1944年：对硫磷1955~1960年：三氮苯类除草剂1960~1965年：取代(qǔdài)苯类敌草腈、氟乐灵、溴苯腈等1968年：苯并咪唑类杀菌剂1965~1970年：草甘膦20世纪(shìjì)70年代：拟除虫菊酯类杀虫剂农药结构从无机到有机从天然到人工(réngōng)种类繁多品种丰富用途多样农药(nóngyào)中绝大部分品种为有机化合物所以农药(nóngyào)合成主要为有机合成。无机(wújī)农药的特点有机合成(yǒujīhéchéng)有机合成(yǒujīhéchéng)的任务农药(nóngyào)合成的任务化学合成农药(nóngyào)化学合成农药(nóngyào)的发展阶段农药对环境污染：内分泌干扰（EDCs）的干扰功能(gōngnéng)分类按照对EDCs的认识程度(chéngdù)分类天然激素化合物：如植物(zhíwù)激素大豆异黄酮暴露途径：呼吸道、消化道、皮肤(pífū)、血液（如输液、透析）发育(fāyù)异常EDCs对动物(dòngwù)的有害效应TheyhaveextralimbsMissingeyes有机氯农药与儿童期肿瘤(zhǒngliú)的关系化学合成农药(nóngyào)发展趋势有机氯杀虫剂的问世(wènshì)有机磷杀虫剂的出现(chūxiàn)有机磷杀虫剂是我国应用最广的杀虫剂品种繁多性能(xìngnéng)也差别很大；杀虫谱宽：可防治多种农林害虫也可防治卫生害虫及家畜、寄生虫；杀虫方式多样化：大多数具有触杀和胃毒作用有些具有内吸或渗透作用个别具有熏蒸作用。杀虫机理是抑制害虫体内的胆碱酯酶活性破坏神经系统的传导引起神经系统中毒症状导致死亡。我国农药(nóngyào)领域的发展概况2.农药合成(héchéng)概述2.2先导(xiāndǎo)化合物（Leadcompound）（1）经验筛选：创制农药的基本方法能发现结构新颖和作用(zuòyòng)机制独特的农药。（2）类推合成：me-toomolecules成功率高省力。（3）天然产物模型：成功率较高但大多结构复杂合成困难很大。（4）生物合理设计：针对某一生化过程中的关键靶标合理设计其抑制剂。经验(jīngyàn)筛选类同(lèitónɡ)合成天然(tiānrán)产物模型除虫菊素Ⅰ第三十六页共五十五页。2.3小试(xiǎoshì)研究（2）合成条件优化:原料配比投料顺序催化种类物料(wùliào)浓度反应温度反应压力（3）测定和合成有关的理化数据(shùjù)：热量、黏度（4）制定原料、中间体、产品的分析方法（5）进行物料能量衡算初步评价其经济效益（6）提供样品进行田间药效试验和安全性评价2.4中试(zhōnɡshì)研究小试(xiǎoshì)研究第四十五页共五十五页。内容(nèiróng)总结