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14药品设计中生物药剂学原因绪论合理药品设计,生物药剂学研究1、药品吸收限速步骤2、影响药品BA药剂学原因2.1崩解 (Disintegration)3、药品物理化学性质溶解度、pH和药品吸收稳定性、pH和药品吸收粒径大小与药品吸收多晶型、溶剂化物和药品吸收多晶型对药品体内药品动力学影响溶剂化物对药品体外释放影响粘合剂:氢氯噻嗪—5%淀粉浆>10%阿拉伯胶>2%PVP 稀释剂:难溶性、小剂量药品——主要 崩解剂: 润滑剂:硬脂酸镁和滑石粉 增粘剂:吸收—胃排空、肠道速度、扩散速度 表面活性剂:在固体制剂中惯用辅料口服液体制剂中惯用辅料辅料对口服药品药动参数影响药品间及药品与辅料间相互作用H2-受体拮抗剂— 西米替丁、雷尼替丁、法莫替丁肝脏首过效应造成生物利用度低下代表性药品(F<0.5)胃润滑剂对药品溶出及吸收影响辅料5、溶解与药品溶出测试溶解条件可能影响药品溶解及释放条件溶解方法概要转篮法用途:经皮吸收制剂。仪器:样品盛放器或盛放盘组成。 温度:32℃。肠溶药品测试方法Stage其它溶出试验方法溶解测试中变量控制问题体内体外关联(IVIVC)CLASSII (溶出)药品BCS分类与体内外相关性预测药品药品生物药剂学分类系统药品生物药剂学分类系统体外溶解与体内吸收不相关药品制剂设计中生物药剂学原因药品设计中物化性质原因药效学原因患者顺应性:吞咽、气味、口感、用药频率; 包装、制剂设计等。吸入和鼻腔给药制剂透皮给药制剂END