常用糖皮质激素类药物制剂及特点通用.ppt

常用糖皮质激素类药物制剂及特点内源性
可的松Cortisone
氢化可的松Hydrocortisone
全身给药
口服给药
静脉给药
肌内给药1.抗炎作用
能对抗各种原因如物理化学、生理、免疫、感染等所引起的炎症
早期可减轻渗出、水肿、毛细血管扩张、白细胞浸润及吞噬反应，从而改善红、肿、热、痛等症状
后期可抑制毛细血管和纤维母细胞的增生，延缓肉芽组织生成，防止粘连及瘢痕形成，减轻后遗症
在抑制炎症、减轻症状的同时，也降低机体的防御功能，可致感染扩散、阻碍创口愈合2.免疫抑制作用
（对免疫过程的许多环节均有抑制作用）
抑制巨噬细胞对抗原的吞噬和处理
促进淋巴细胞的破坏和解体，使血中淋巴细胞迅速减少；能使抗体生成减少4.其他作用
（1）血液与造血系统
能刺激骨髓造血机能，使红细胞和血红蛋白含量增加，可使血小板增多。
促使中性白细胞数增多，但却降低其游走、吞噬、消化及糖酵解等功能，因而减弱对炎症区的浸润与吞噬活动
在肾上腺皮质功能减退者，淋巴组织增生，淋巴细胞增多；而在肾上腺皮质功能亢进者，淋巴细胞减少，淋巴组织萎缩。
2、诱发或加重感染
抑制机体的免疫功能，长期应用常可诱发感染或加重感染，可使体内潜在的感染灶扩散或静止感染灶复燃，特别是原有抵抗力下降者，如肾病综合征、肺结核、再生障碍性贫血病人等
3、消化系统并发症
能刺激胃酸、胃蛋白酶的分泌并抑制胃粘液分泌，降低胃粘膜的抵抗力，故可诱发或加剧消化性溃疡4、心血管系统并发症
可导致钠、水潴留和血脂升高，可诱发高血压和动脉粥样硬化
5、骨质疏松及椎骨压迫性骨折
最严重的合并症，可能与糖皮质激素抑制成骨细胞活性，增加钙磷排泄，抑制肠内钙的吸收以及增加骨细胞对甲状旁腺素的敏感性等因素有关全身用糖皮质激素类药物体内相互作用内源性糖皮质激素内源性糖皮质激素(与内源性糖皮质激素具有等效作用的药物)有哪些？
其中具有生理活性的是？
其中本身没有生理活性是？
两者之间的关系是什么？
发生代谢转换的部位是？药代动力学
吸收差异
生物利用度-氢化可的松96%，高于可的松，因此同等疗效，用量小于可的松。
代谢差异：氢化可的松适用于肝功能障碍患者
肝功能障碍患者，可的松不能有效代谢成为活性产物氢化可的松，应直接使用无需代谢的活性成分
急性或严重应激状态下：
使用无需代谢的活性成分-氢化可的松，直接发挥作用

药效学
与内源性皮质激素功能相同，同时具有糖和盐皮质激素活性，因此适用于生理性替代治疗。
用于药理作用抗炎治疗时，水钠潴留副作用明显，并具有HPA轴抑制作用人工合成糖皮质激素外源性糖皮质激素药理学作用改变其中具有生理活性的是？
其中没有生理活性，有活性代谢物的是？
两者之间的关系？
发生代谢转换的部位是？药理学作用改变药理学作用改变药物名称糖皮质激素药物治疗相关影响因素泼尼松龙(强的松龙)vs.和泼尼松(强的松)有效性有效性中效激素
用于抗炎治疗，HPA轴抑制作用相对较弱
甲泼尼龙：糖/盐作用比较好,长期服用疗效稳定，适用于肝功能不全患者。注射剂可用于静脉，做冲击治疗。
泼尼松(龙)：糖/盐作用比次之，可长期服用，泼尼松龙适用于肝功能不全患者，不宜使用泼尼松。

长效激素
生物半衰期长，HPA轴抑制作用长而强，不宜长期使用
抗炎治疗指数高，用药剂量小
适合短期使用
可用于其他糖皮质激素反应不佳或无效的情况药品名称糖皮质激素类药物注射剂的分类糖皮质激素类药物注射剂给药途径高效注射剂相关其它问题：溶媒和附加剂注射剂相关其它问题：溶媒和附加剂注射剂相关其它问题：混悬剂全身用糖皮质激素类药物口服制剂种类及特征不良反应
HPA轴抑制：(药物生物半衰期，决定药物作用时间长短，HPA轴抑制作用强弱)
长效药物可短期使用，儿童慎用
中效药物可长期服用，应关注水钠潴留及其他不良反应
水钠潴留

病情轻重缓急
病情危重以及因昏迷、呕吐不能口服的重症病人，可选作用迅速且排泄较快的短效氢化可的松静脉滴注。

药剂学工艺特点
溶液剂：静脉，速效，配伍禁忌
混悬剂：局部，长效，稳定性和配伍禁忌全身用糖皮质激素类药物选择用药的影响因素经气道吸入、鼻腔给药的糖皮质激素（常用药物、制剂及特点）吸入给药方式评价吸入型糖皮质激素筛选和研制方向局部抗炎活性和全身作用的比例吸入型糖皮质激素特点吸入型糖皮质激素不良反应吸入性糖皮质激素类药物使用注意事项