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常用高血压降压药物分类及降压机制
1.利尿药:
2.交感神经抑制药
（1）中枢降压药可乐定等
（2）神经节阻断药樟横咪芬等
（3）抗去甲肾上腺素能神经末梢药利血平，胍乙啶等
（4）肾上腺素受体阻断药:α受体阻断药哌唑嗪；α和β受体阻断药拉贝洛尔；β受体阻
断药普萘洛尔等
3.钙通道阻断药硝苯地平等
4.肾素-血管紧张素受体阻断药
（1）血管紧张素转化酶抑制剂:卡托普利等
（2）血管紧张素Ⅱ受体阻断剂:
5.作用于血管平滑肌的抗高血压药:肼屈嗪等

氢氯噻嗪（hydrochlorothiazide）
【作用机制】抑制远曲小管对Na＋-CL－的共转运，离子重吸收减少，尿的浓缩功能受抑
制,产生利尿作用。
【药理作用】
1.降压作用：早期是通过排钠利尿，使血容量减少而直接降压；长期用药所致的降压效应
可能与小动脉扩张有关：(1)降低动脉壁细胞Na+的含量,Na+-Ca++交换↓，Ca++内流↓
(2)降低血管对NA的反应性
(3)诱导血管壁产生舒血管物质如激肽、前列腺素
2.利尿作用
3.抗尿崩症作用：

硝苯地平（nifedipine）、尼群地平
【作用机制】抑制血管平滑肌细胞Ca2+的内流，血管舒张，血压下降

哌唑嗪（prazosin）
【作用机制】阻断血管平滑肌α1受体，使全身小动脉和小静脉均舒张，外周阻力下
降而降压

普萘洛尔（propanolol）,美托洛尔，阿替洛尔
【降压机制】
1.抑制心脏：阻断心脏β1受体，使心收缩力减弱，心率减慢，心输出量减少
2.减少肾素分泌：阻断肾脏入球小动脉β1受体，减少肾素分泌，使血管紧张素Ⅱ形成减少
和醛固酮释放减少
3.降低外周交感神经活性：阻断去甲肾上腺素能神经突触前膜β2受体，减少NA释放
4.中枢降压作用:阻断中枢β受体，降低外周交感神经张力，减少NA释放

卡托普利（captopril）、依那普利
【作用机制】
1.抑制ACE
2.减少缓激肽的降解
3.缓解或逆转心血管重构
4.减少醛固酮分泌
5.抑制交感神经递质释放
6.增强机体对胰岛素的敏感性

洛沙坦（losartan）缬沙坦（valsatan）
【作用机制】竞争性抑制血管紧张素Ⅱ与血管紧张素Ⅱ受体（AT1）结合

一、中枢性降压药（可乐定）
二、血管平滑肌舒张药（肼苯达嗪）
三、钾通道开放药（吡那地尔）
四、影响交感神经递质药（利血平）
五、交感神经节阻滞药（樟磺咪芬）

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常用抗高血压药
一,利尿药
降压特点:作用温和,持久,长期用无耐受,可降低心,脑并发症的发病率和死亡率.
降压机制:初期(2~3w):排钠利尿,血容量↓,心输出量↓,Bp↓.长期:血管平滑肌细胞
内Na+含量减少,通过Na+Ca2+,细胞内[Ca2+]↓血管平滑肌对NA等缩血管物质敏感性降低
诱导动脉壁产生扩血管物质,如激肽,前列腺素等.

二,钙拮抗药机制:
钙拮抗药选择性阻滞细胞膜上钙通道,干扰钙内流;也可作用于肌浆网上的钙通道,使钙贮存
减少,使心肌或血管平滑肌钙离子浓度降低,兴奋性减弱,导致心肌收缩力降低,血管扩张.
二氢吡啶类:硝苯地平,尼群地平,尼卡地平非二氢吡啶类:维拉帕米根据其对β受体选
择性不同分为以下三类
1.β1,β2受体阻断药普萘洛尔(propranolol,心得安)对β1,β2受体无选择性,也无
内在拟交感活性
口服吸收好,首过效应强,生物利用度不高(40%-70%在肝脏破坏),t1/2为6h.
2.β1受体阻断药:阿替洛尔(atenolol)对β1受体具有较高的选择性阻断作用,无内在
拟交感活性.阻断β受体作用强度为普奈洛尔的0.5~1倍.对β1受体有选择性阻断,对β
2受体作用较弱,但对哮喘病人仍需慎用.
3.α,β受体阻断药拉贝洛尔(labetalol),卡维地洛(carvedilol)阻断β1,β2
和α1受体,降低心排出量,扩张外周血管,降低血压.拉贝洛尔静脉用于高
血压急症,如妊高征.卡维地洛降压持久,维持24h;不影响血脂和血糖代谢,
不减少肾血流量.用于伴肾功不全,糖尿病者.

四,血管紧张素转化酶抑制剂
ACEI是近十年来广泛地应用于临床的一类新型,安全,有效的降压药.1993
年世界卫生组织正式将其列为一线降压药物.因为ACEI降压程度可与β受
体阻滞剂相比,接近利尿剂的降压能力;较β受体阻滞剂和利尿剂更能提高
患者生存质量.

五,AT1受体阻断药
氯沙坦(losartan)氯沙坦(losartanlosartan)临床应用与评价
1.进食不影响其生物利用度.
2.可产生ACEI抑制AngⅡ所致的副作用,其作用和AngⅡ作用的降低呈非相关依赖性,本品
不引起干咳,引发血管神经性水肿的发生率较低.
3.长期用药的安全性有待进一步观察.直接影响动脉血压调节的基本因素有外周血管阻
力、心脏功能