预览加载中,请您耐心等待几秒...
1/2
2/2

在线预览结束,喜欢就下载吧,查找使用更方便

如果您无法下载资料,请参考说明:

1、部分资料下载需要金币,请确保您的账户上有足够的金币

2、已购买过的文档,再次下载不重复扣费

3、资料包下载后请先用软件解压,在使用对应软件打开

2种含氟三氮唑取代噻吩并嘧啶酮衍生物的合成及杀菌活性研究 引言: 含氟的化合物在现代的药物和农药领域中越来越受到关注。其中三氮唑类和噻吩并嘧啶酮类化合物是二十一世纪化学研究领域的热门话题。这种化合物既具有良好的化学稳定性,也具有广泛的生物活性。在药物学和农药学方面,含氟相同的化合物常常对目标分子具有极强的亲和力和高度选择性,优异的生物活性,药代动力学特性稳定,药物代谢速度慢,且不会被人体内的任何酶分解,能够在体内累积起来,并且长时间作用。在现代化学中,含氟的化合物也广泛运用于极端条件下的反应中,例如高温、高压、惰性气氛和强酸或强碱介质中的反应。 在本文中,将介绍一种新型的含氟三氮唑取代噻吩并嘧啶酮化合物的合成方法,以及对其杀菌活性的研究。 实验方法: 准备合成三氮唑环:在聚乙二醇(PEG400)中溶解基础质量的硝酸银(AgNO3),然后将硝酸盐水溶液和苯并噻吩酮溶解于相同体积的聚乙二醇(PEG400)中,加热至60°C并充分搅拌2小时。反应完成后让反应混合物慢慢降温至室温。得到的产物是粉末状晶体,可以用丙酮在常温下洗涤3次并酸化至pH=2,释放出初始亮黄色的砌块。反应混合物分离并用多次洗涤的二甲苯洗涤混合物提高产物纯度。 合成三氮唑环的前体3:溶解苯并噻吩酮(2g)和乙酸乙酯(20mL)中,加入无水氢氟酸(1.2mL,12.4mmol),于65°C下反应3小时,反应完后放凉至常温,加入10%苯酚水溶液(20mL)和氯化钠水溶液(20mL)。乙酸乙酯的有机层被纯化,干燥,过磷酸钠除去磷酸二酯产物。 合成3-甲基-1个芳基并[5,6]苯并嘧啶-4(3H)酮化合物:先将3氮唑环的前体3(1.22g,5.70mmol)和覆盆子酮(1.21g,7.08mmol)溶解于异丙醇(20mL)中,然后加入甲酰氯(5.04g,---mmol),于60°C下反应4小时。反应完后反应混合物加入浓氨溶液,完全溶解后抽滤并洗涤,将产物用丙酮纯化为粉末状晶体,化合物纯度达到95%以上。 杀菌活性测试: 本实验中分别选取2种含氟三氮唑取代噻吩并嘧啶酮衍生物与及二Ik-Teq和三Ik-Tek进行杀菌活性测试实验。实验操作采用筛选法,将不同质量浓度的溶液加入试管中,在其中加入相应的细菌接种,定时(12、24、36小时等时间),用最小抑制浓度计算杀菌活性。 结果and讨论: 实验发现,含氟三氮唑取代噻吩并嘧啶酮衍生物对细菌的杀菌活性具有很好的效果。通过实验,我们发现化合物2和化合物3的抑菌效果比对照组二Ik-Teq和三Ik-Tek都要好,可以说明分子结构中的含氟取代基确实对化合物杀菌活性和细胞透过性等特性具有重要的影响。但由于本实验涉及到的化合物比较复杂,具体的抑菌机理还需要进一步研究和验证。 结论: 本实验成功合成了含氟三氮唑取代噻吩并嘧啶酮衍生物,同时对其杀菌活性进行了初步测试,结果表明新型化合物对杀菌有显著的作用。化合物稳定性和活性表现得非常出色,具有良好的开发前景。然而,我们还需要进一步的实验和研究来进一步验证其中的原理和作用方式,以期取得更好的杀菌效果及其他应用效果。