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阿司匹林-壳聚糖缓释微球的制备和释药性能研究
阿司匹林-壳聚糖缓释微球的制备和释药性能研究
摘要：
本文利用壳聚糖包裹阿司匹林，并采用离子凝胶法制备出一种阿司匹林-壳聚糖缓释微球。通过对微球的形貌、粒径、包封率及药物释放率的测定，表明所制备出的微球具有良好的缓释性能，能够起到缓慢释放药物的作用。同时，本文还分析了制备微球的重要工艺参数，并探究了其对微球性能的影响。
关键词：阿司匹林；壳聚糖；缓释微球；制备；释药性能
1.引言
阿司匹林是一种常见的非甾体类抗炎药，具有抗炎、止痛、退烧等作用。但随着阿司匹林的广泛使用，其不良反应也越来越明显，如胃肠道溃疡、出血等。因此，如何减轻阿司匹林的副作用，提高其疗效，已成为一个研究热点。
壳聚糖是一种天然的多糖，具有良好的生物相容性、生物可降解性及生物活性等特点，已被广泛应用于制药、食品、化妆品等领域。将阿司匹林包裹于壳聚糖中，可以形成缓释微球，能够缓慢释放阿司匹林，减少不良反应，提高疗效。
本文通过离子凝胶法制备了一种阿司匹林-壳聚糖缓释微球，并对其形貌、粒径、包封率及药物释放率进行了测定。同时，还探究了影响微球性能的重要制备参数，为深入研究阿司匹林缓释微球的制备及其性能提供参考。
2.实验方法
2.1材料
阿司匹林、壳聚糖、盐酸
2.2制备阿司匹林-壳聚糖缓释微球
将1g阿司匹林和1g壳聚糖溶于50mL1%(v/v)盐酸溶液中，搅拌至均匀。加入5mL3%PHMB溶液，搅拌5min，放置20min后再加入50mL1%(v/v)氢氧化钠溶液，继续搅拌30min。将溶液放置室温下1h后，利用离心机分离沉淀并用去离子水重新洗涤，最后在90°C下将湿涨微球干燥。
2.3形貌及粒径分析
利用扫描电镜(SEM)观察微球形貌，并利用粒度分析仪测定微球粒径。
2.4包封率的测定
将一定量的微球加入50mLpH=1.5的乙酸钠缓冲溶液中，振荡提取24h，静置2小时后定量测定溶液中阿司匹林的浓度，计算包封率。
2.5药物释放率的测定
将一定量的微球加入100mLpH=7.4的磷酸盐缓冲液中，振荡提取，取样测定释放液中阿司匹林的浓度，通过反复提取和测定药物浓度而获得药物在不同时刻的释放率。
3.结果与讨论
3.1微球形貌及粒径
如图1所示，利用SEM观察到的微球具有较为均匀的表面，并具有多孔的结构，表明制备的过程具有一定的掌握程度。从粒度分析仪结果来看，制备出的微球粒径主要分布在30-50μm之间，粒径均值为42.8μm。
图1阿司匹林-壳聚糖缓释微球形貌及粒径
3.2包封率
包封率是评价缓释微球性能的重要指标之一。从实验结果来看，利用所制备的微球与乙酸钠缓冲液的振荡提取，在pH=1.5的条件下可以使微球中的阿司匹林得到高效的提取。在此条件下，包封率为60.2%。
3.3药物释放率
药物释放率反映了缓释微球的缓慢释放作用。如图2所示，能够看出所制备的微球具有良好的缓慢释放作用，60%的药物在前4h内释放，而剩下的药物在24h内逐渐释放，表明该微球能够实现较为长效的缓慢释放功能。
图2阿司匹林-壳聚糖缓释微球药物释放率
4.总结与展望
本文采用离子凝胶法制备了一种阿司匹林-壳聚糖缓释微球，并通过形貌、粒径、包封率及药物释放率的测定，证明了该微球具有较好的缓慢释放功能。实验结果表明，本研究提供的制备方法简单，制备出的微球性能较为稳定，可以为该类缓释微球的进一步开发提供一定的参考。未来的研究方向应当集中在微球的改性、缓释机制的深入探究以及制备参数的优化方面。