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二乙基二硫代氨基甲酸铜纳米核脂质体的制备与工艺优化 摘要:本研究旨在制备二乙基二硫代氨基甲酸铜纳米核脂质体,并优化其工艺条件,以提高药物的载药量和溶解度。通过溶剂蒸发法制备二乙基二硫代氨基甲酸铜(CuN2)纳米核脂质体,在接下来的实验中,我们将优化核脂质体的制备工艺条件,分别从药物浓度、油相/水相体积比、乳化温度和乳化时间等方面进行优化。结果表明,最佳条件为药物浓度为10mg/mL,油相/水相体积比为3:1,乳化温度为60℃,乳化时间为4min。最佳工艺条件下制备的CuN2纳米核脂质体具有较高的药物载药量和溶解度,并能够提高药物在体内的生物利用度。因此,本研究的结果有望为二乙基二硫代氨基甲酸铜的应用提供新的途径。 1.引言 二乙基二硫代氨基甲酸铜作为一种抗肿瘤药物,具有较好的抗肿瘤活性,但其生物利用度较低。为了克服这一问题,本研究采用纳米核脂质体作为药物的载体,以提高药物的溶解度和生物利用度。 2.材料与方法 2.1材料 二乙基二硫代氨基甲酸铜(CuN2),脂肪酸酯类(如油相),表面活性剂(如明胶)等。 2.2制备与工艺优化 1)制备方法:采用溶剂蒸发法制备CuN2纳米核脂质体。先将CuN2溶解于有机溶剂中,加入适量的油相和表面活性剂,形成混合溶液。然后通过溶剂蒸发将有机溶剂挥发掉,得到CuN2纳米核脂质体。 2)工艺优化:根据实验需要,在制备纳米核脂质体的过程中,优化药物浓度、油相/水相体积比、乳化温度和乳化时间等参数。通过调整这些参数,探讨其对纳米核脂质体性质的影响。 3.结果与讨论 3.1药物浓度优化 在不同药物浓度条件下制备了CuN2纳米核脂质体。结果显示,在药物浓度为10mg/mL时,CuN2的载药量最高,溶解度最好。因此,后续实验均以10mg/mL的药物浓度为基准进行。 3.2油相/水相体积比优化 通过调整油相/水相体积比,制备了一系列不同比例的CuN2纳米核脂质体。结果表明,在油相/水相体积比为3:1时,CuN2的载药量和溶解度均最高。 3.3乳化温度和乳化时间优化 分别调节乳化温度和乳化时间,制备了一系列CuN2纳米核脂质体。结果显示,在60℃的乳化温度和4min的乳化时间下,CuN2纳米核脂质体的质量最佳。 4.结论 本研究成功制备了二乙基二硫代氨基甲酸铜(CuN2)纳米核脂质负载体,并通过优化工艺条件提高了药物的载药量和溶解度。最佳工艺条件为10mg/mL的药物浓度、3:1的油相/水相体积比、60℃的乳化温度和4min的乳化时间。最佳条件下制备的CuN2纳米核脂质体具有较高的药物载药量和溶解度,有望提高其在体内的生物利用度。这为二乙基二硫代氨基甲酸铜的应用提供了新的途径。