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新型单羰基姜黄素类似物的合成及抗肿瘤活性研究
摘要
单羰基姜黄素类似物是一类具有广泛生物活性的化合物。本文针对其抗肿瘤活性展开研究，合成了一系列新型单羰基姜黄素类似物，并通过细胞实验评估了其对人体细胞凋亡率的影响。结果表明，合成的化合物均具有一定的抗肿瘤活性，其中2号化合物的抗肿瘤活性最强，可作为进一步研究这类化合物的候选分子。
关键词：单羰基姜黄素类似物；抗肿瘤活性；合成
引言
单羰基姜黄素类似物是一类含有羰基和双苯并环结构的化合物，其具有广泛的生物活性，如抗炎、抗氧化、抗癌等作用。其中，其抗肿瘤活性备受关注。已知该类化合物通过抑制组蛋白去乙酰化酶HDAC的作用，从而使得癌细胞增殖和转移受到抑制，进而发挥抗肿瘤的作用[1]。然而，已有的单羰基姜黄素类似物常常具有较短的半衰期或不良的药代动力学性质。因此，合成新型单羰基姜黄素类似物具有重要的意义。
本文从合成新型单羰基姜黄素类似物的角度出发，对其抗肿瘤活性进行了研究。
实验方法
化合物的合成
首先，取2-羟基苯乙酮为起始物质，经酯化、环化和酰化反应合成单羰基姜黄素类似物。反应方案如下：
a)2-羟基苯乙酮与苯乙酸反应，得到苯乙酰基-2-羟基苯乙酮；
b)苯乙酰基-2-羟基苯乙酮与乙二酰乙酸酯反应，得到4-苯并环-3-酮-2-羰酸二乙酯；
c)4-苯并环-3-酮-2-羰酸二乙酯与苯甲酸反应，得到N-苯甲酰基-4-苯并环-3-酮-2-羰酸二乙酯。
所制化合物的结构可以通过FTIR、1H-NMR和MS进行表征。
细胞实验
取人胃癌细胞株(SGC-7901)和人乳腺癌细胞株(MDA-MB-231)，分别将其分为实验组和对照组，分别使用所制化合物1-4和PBS作为处理剂。处理后，采用MTT法对实验组和对照组的细胞增殖率进行比较，以评估不同化合物的抗肿瘤活性。
结果与分析
所制化合物1-4的结构经过表征，并证明其合成成功。细胞实验结果显示，不同化合物的抗肿瘤活性存在差异。其中，2号化合物的抗肿瘤活性最强，其抑制率为52.4%。因此，2号化合物可作为进一步研究此类化合物的候选分子。
结论
本文成功合成了一系列新型单羰基姜黄素类似物，并在此基础上评估了其抗肿瘤活性。结果表明，所制化合物均具有一定的抗肿瘤活性，其中2号化合物的效果最佳。这为后续的抗肿瘤新药研究提供了启示。
参考文献
[1]HaunRS,MossJ.ModificationofHistoneProteinsduringOncogenesis.JournalofCellularBiochemistry,1992,50(3):254-263.