苯甲酸阿格列汀中间体的合成方法研究.docx
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苯甲酸阿格列汀中间体的合成方法研究标题:苯甲酸阿格列汀中间体的合成方法研究摘要:苯甲酸阿格列汀是目前常用于治疗2型糖尿病的药物之一,其合成方法对其产业化生产及进一步优化至关重要。本文就苯甲酸阿格列汀中间体的合成方法进行研究,总结了目前已有的合成方法,并从反应条件、反应物选择以及催化剂等方面对其中的优化点进行了分析和评价。本研究的成果将为苯甲酸阿格列汀的合成提供新的思路和方法。关键词:苯甲酸阿格列汀,中间体合成,优化,糖尿病,药物1.引言随着糖尿病患者人数的不断增加,2型糖尿病药物的研究和开发变得尤为重要。
苯甲酸阿格列汀的合成.doc
海峡药学?2101年第23卷第9期药物合成?苯甲酸阿格列汀的合成刘昭文,龙火,吴王恩军(赣南医学院药学院江西省药物化学重点实验室赣州310)400摘要:目的探讨合成苯甲酸阿格列汀的方法。方法以3甲基.-6氯尿嘧啶为原料,2溴甲基苄腈反应制得2(.3甲基.,.与-.6氯.24二氧代.,34二氢.H嘧啶..甲基)苄腈()继而在碱性条件下与()3氨基哌啶二盐酸发生取代反应。后与苯甲酸成盐制得抗2型糖尿病药苯甲酸.2.1基一3,R..最阿格列汀()1。结果与结论目标化合物的结构经HN、.MRMS谱确证。此工艺路线
一种苯甲酸阿格列汀中间体及苯甲酸阿格列汀的制备方法.pdf
本发明提供了一种苯甲酸阿格列汀中间体及苯甲酸阿格列汀工业化的制备方法,采用本方法制备的苯甲酸阿格列汀中间体,收率不低于88%,纯度不低于99.5%;采用本方法制备的苯甲酸阿格列汀原料药,D90不超过220微米,优选不超过200微米。制备得到的药物组合物,各项指标均符合药用要求,在放置过程中,质量稳定,能够保证临床疗效及用药安全。
苯甲酸阿格列汀的合成工艺研究及有关物质合成.docx
苯甲酸阿格列汀的合成工艺研究及有关物质合成1.引言苯甲酸阿格列汀是用于治疗2型糖尿病的一种口服药物,其化学名称为(2S)-2-[4-[(4-甲氧基苯乙氧基)苯甲氧基]苯乙酸,化学式为C33H34N6O5S,分子量为582.72,是一种硫脲类口服抗糖尿病药物。苯甲酸阿格列汀具有卓越的血糖调节作用,能够显著降低患者的血糖水平,对于糖尿病患者的治疗有着重要的临床意义。本文主要介绍苯甲酸阿格列汀的合成工艺及有关物质的制备方法。2.苯甲酸阿格列汀的合成工艺苯甲酸阿格列汀的合成工艺主要包括以下步骤:(1)苯甲酸的预处
苯甲酸阿格列汀的合成工艺研究的开题报告.docx
苯甲酸阿格列汀的合成工艺研究的开题报告一、研究背景和意义苯甲酸阿格列汀是一种新型口服降糖药,具有快速降低血糖和胰岛素敏感性增强的作用,可有效地治疗2型糖尿病。随着糖尿病罹患率的不断增加,苯甲酸阿格列汀的市场需求也逐渐增大。因此,对其合成工艺进行研究,不仅有助于提高合成效率,减少原材料和能耗消耗,还有利于降低生产成本,提高市场竞争力。二、相关研究进展目前,苯甲酸阿格列汀的合成工艺主要有两种方法:一种是将其前体物质苯甲酰丙氨酸与血糖酰化剂经过缩合反应得到,再通过还原和酸洗降解得到苯甲酸阿格列汀;另一种是直接马