丹皮酚-β-环糊精包合物制备工艺研究.docx

丹皮酚-β-环糊精包合物制备工艺研究【摘要】目的：优选丹皮酚-β-环糊精包合物的制备工艺。方法：采用正交试验的方法以利用率和包封率为评价指标筛选丹皮酚-β-环糊精包合物制备的最佳工艺条件。结果：最佳制备工艺为1份丹皮酚24份40%酒精8份β-环糊精超声处理时间为40min。结论：该工艺合理、稳定可行对丹皮酚-β-环糊精包合物的制备效率较高。【关键词】丹皮酚；正交试验；丹皮酚-β-包合物文章编号：1009-5519（2008）07-0958-02中图分类号：R28文献标识码：AStudyonthepreparationprocessofpaeonol-β-cyclodextrinYANGZong-faZHANGRong-faJIANGShang-feietal.（ChongqingPharmaceuticalCollegeChongqing400030China）【Abstract】0bjective：Tooptimizethepreparationprocessofpaeonol-β-cyclodextrin.Methods：Theoptimumpreparationprocesswasselectedwiththeorthogonaltest.Theoptimaltechnologicalconditionswereacquiredbytheevaluationoftheavailabilityandtheencapsulationefficiencies.Results：Theoptimalpreparationconditionsofpaeonol-β-cyclodextrinwereasfollows:theproportionofpaeonol：alcohol：paeonol-β-cyclodextrin=1:24:8ultrasoundtimewas40min.Conclusion:Theabovepreparationprocessgivesthemostrationalstableandfeasibleresultsandincreasesthepreparationefficiencyofpaeonol-β-cyclodextrin.【Keywords】Paeonol；Orthogonaltest；Paeonol-β-cyclodextrin丹皮酚(PaecmolPae)又称牡丹酚是毛莨科植物牡丹PaeoniaSuffruticasaAndr.根皮和萝摩科植物徐长卿PycnastelmaPaniculatum(Bunge)K．Schum干燥根或全草的主要有效成分。Pae具有镇静、催眠、解热、镇痛、抗炎、抗菌等药理作用[1]但因其微溶于水易挥发溶出度低经制成丹皮酚-β-环糊精包合物后能显著增加丹皮酚的溶解度和生物利用度提高其稳定性。本文通过正交试验法对丹皮酚-β-环糊精包合物的制备工艺进行筛选优化得到了较为理想的包合工艺。1试剂与仪器丹皮酚提取物(自制)；β-环糊精(中国医药集团上海化学试剂公司批号：20020528)；石油醚、无水乙醇等均为分析纯。KQ-50B型超声波清洗器(昆山市超声仪器有限公司)；HWCB-2型磁力搅拌器(江苏江阴科研器械厂)；LR-015型自然通风老化试验箱（重庆惠达科技开发公司）等。2方法与结果2.1包合工艺：取丹皮酚加一定量浓度乙醇溶解加一定量的β-环糊精溶散超声处理一定时间放冷至室温然后放入冰箱中冷藏24h抽滤滤渣用石油醚洗去未包合的丹皮酚滤渣40℃干燥得丹皮酚-β-环糊精包合物。2.2因素与水平安排：根据预实验结果选择β-环糊精用量固-液比例（β-环糊精：丹皮酚乙醇液）和包封液的乙醇浓度3项为考察因素各取3个水平进行L9（34）正交试验见表1。并以丹皮酚的利用率和包封率作为考察指标来筛选最佳工艺条件。每次试验的丹皮酚用量为1g超声处理时间为20分钟。2.3丹皮酚的利用率及包封率测定：取丹皮酚-β-环糊精包合物样品适量(约含丹皮酚1mg)精密称定加5ml蒸馏水振摇使溶解用45ml石油醚分3次洗脱并定量转移至50ml量瓶中加水至刻度摇匀。以水为空白参照高效液相色谱法[2]测定其吸收度计算样品中丹皮酚含量及其利用率。取丹皮酚-β-环糊精包合物样品适量(约含5mg丹皮酚)精密称定定量加入50ml石油醚超声处理1