中药滴丸剂研究现状及发展前景.docx

中药滴丸剂研究现状及发展前景中图分类号：R944.6文献标识码：A文章编号：1006－1533(2009)10－0460－03中药滴丸剂是在中药丸剂基础上发展起来的一种新剂型以中医药学理论为基础汲取现代剂型之所长并与其它制剂技术相结合符合现代制剂“三效”(高效、速效、长效)、“三小”(毒性小、反应小、用量小)和“五方便”(生产、运输、使用、携带、保管方便)的方向故发展非常迅速成为一种很有前途的中药新剂型。近年来随着滴丸相关辅料和制备工艺研究的不断深入和发展滴丸剂这一剂型已得到广泛应用。本文就近年来中药滴丸剂的研究现状及发展前景作一综述。1中药滴丸剂及其历史沿革1.1中药滴丸剂系指中药经过加工提取后与固体基质加热熔融成溶液混悬液或乳浊液再滴入不相混溶的冷凝剂中借助表面张力作用使液滴收缩并冷凝成固态而制成的制剂。1.2历史沿苹滴丸的研究始于20世纪50年代。1968年我国芸香油滴丸的试制成功揭开了中药滴丸临床应用的序幕。1977年我国药典开始收载滴丸剂型(咳必清滴丸、氯霉素滴丸和度米分滴丸)使中国药典成为国际上首个收载滴丸剂的国家药典。自1998年复方丹参滴丸通过美国FDA临床研究用药申请后滴丸剂倍受国内瞩目2004～2005年间作为新剂型研究开发的滴丸剂就有香草醛滴丸、盐酸普萘洛尔滴丸、丹皮酚滴丸、阿魏酸钠滴丸和水飞蓟素滴丸等。有关研究显示中药滴丸是一种较理想、有发展前途的剂型。2中药滴丸剂原料药物的类型2.1原生药材少数中药由于本身成分较为单一可直接加入到基质中进行成型。如中药中的冰片主要含左旋龙脑可以和苏合香脂一起直接加入到聚乙二醇6000中熔融制成苏冰滴丸。2.2中药有效成分或有效部位为了克服滴丸载药量小的缺陷可采取先将中药经过提取、分离、纯化、浓缩和干燥获得提取物(包括有效成分或有效部位)再用该提取物进行滴丸成型工艺研究的方法如益心酮滴丸中的总黄酮组分。许多中药材中都含有挥发油且大多数起治疗作用。对此也可采取先提取挥发油再进行滴丸制备如冠心丹参滴丸中的降香油。2.3中药浸膏目前大多数滴丸都是由中药浸膏加适量的基质来制备的。中药浸膏主要采用干浸膏和稠浸膏两种形态如复方黄芩耳用滴丸和黄连解毒滴丸中分别使用了复方稠浸膏和干浸膏。3滴丸剂的种类3.1速效、高效滴丸滴丸是利用熔融法制成固体分散体技术进行制备的。滴丸进入体内后基质溶解药物以微细结晶、无定型微粒或分子形式释出具有溶解快、吸收快、作用快、生物利用度高和疗效好的特点。3.2缓释、控释滴丸缓释是使滴丸中的药物在较长时间内缓慢溶出而达长效；控释是使药物在滴丸中以恒定速度溶出药物其作用可达数日以上。3.3溶液滴丸片剂所使用的润滑剂、崩解剂多为水不溶性故通常不能用片剂来配制澄明溶液。而滴丸可用水溶性基质来配制在水中可崩解为澄明溶液如洗必泰滴丸可用于饮水消毒。3.4包衣滴丸滴丸剂同片剂、丸剂一样在需要时可包糖衣、薄膜衣等如联苯双酯滴丸。3.5硬胶囊滴丸硬胶囊中可装入不同溶出度的滴丸以组成所需溶出度的缓释滴丸胶囊如联苯双酯的硬胶囊滴丸。3.6栓剂滴丸同水溶性栓剂一样滴丸也可使用聚乙二醇等水溶性基质在腔道中由体液溶解产生作用。滴丸可经直肠吸收而作用于全身具有生物利用度高、作用快的特点。3.7肠溶滴丸使用在胃液中不溶而在肠液中溶解的基质如酒石酸锑钾滴丸是用明胶溶液作基质成丸后再用甲醛溶液处理使明胶的氨基在胃液中不溶而在肠液中溶解。3.8脂质体滴丸脂质体为混悬液体经研究用聚乙二醇可制成固体剂型方法是将十环的脂质体在不断搅拌下加入到熔融的聚乙二醇4000中形成混悬液后冷凝成型。3.9干压包衣滴丸以滴丸为片心压上其它药物组成的衣层可融合两种剂型的优点如：镇咳祛痰的咳必清氯化钾干压包衣片。4中药滴丸剂的特点目前常用的中药滴丸制剂是将中药的提取物(包括部分难溶性成分)加入到特定的载体(基质或辅料)中通过熔融法或溶剂一溶融法等固体分散技术制成的一种使药物呈高度分散状态的固体分散物。这种特殊的制备方法和工艺不仅能增加某些难溶性中药有效成分的溶解度、溶出速度和吸收速率还能提高有效成分的生物利用度。因此中药滴丸与传统的中药制剂相比有如下优点。1)速效、高效作用。以水溶性基质制备的滴丸溶散时限大多在5～15min不超过30min。舌下含服能经口腔黏膜直接吸收人血起效迅速。以固体分散技术制备的滴