甾体药物.ppt
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甾体药物掌握甾体药物的类别非那雄胺是5α构型雌甾烷雄甾烷孕甾烷13-CH310-CH310-CH313-CH313-CH317-C2H5甾体激素第一节:雄性激素及蛋白同化激素用途:1.男性缺乏睾丸素的补充疗法2.女性功能性子宫出血和迁移性乳腺癌理化:水(-)UV吸收()用途:睾酮的长效制剂,注射一次,2~4天苯丙酸诺龙特点:弱雄激素,兼有蛋白同化作用和抗孕激素作用(作用于下丘脑-垂体-卵巢轴,降低体内雄激素水平,抑制子宫内膜内膜及异位子宫内膜组织生长。)用途:治疗子宫内膜内膜异位,纤维性乳腺炎,性早熟等1
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第十章激素类药物甾体激素类药的基本结构第一节甾体激素雌甾烷类(18C原子)结构分类孕激素糖皮质激素(三)立体结构5α-系和5β-系5α-系5β-系直立键和平伏键(四)甾体药物命名黄体酮(五)一般性质药物呈现颜色荧光加水稀释后的现象(2)官能团的显色反应α2、沉淀反应二、雌激素及抗雌激素不能口服(一)雌激素的结构特征天然雌激素缺点:因在胃肠道破坏不能口服。结构修饰方法:(1)引入C17-α-C≡C
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知识目标:能力目标:本章结构图第一节甾体激素药品概述类型和基本结构基本结构课堂活动拓展提升甾体激素药品普通性质酮(羰)基显色反应。甾体激素分子结构中含3-酮基和21-酮基,能与羰基试剂如2,4-二硝基苯肼、硫酸苯肼、异烟肼等生成腙类化合物,显鲜艳颜色。11-酮基因为空间障碍,在普通条件下极难发生上述反应。甾体激素药品与浓硫酸显色反应课堂活动沉淀反应末端炔基(CH≡C-)沉淀反应一些雌激素或孕激素(如炔雌醇、炔诺酮等)含末端炔基,能与硝酸银生成白色金属炔化物沉淀。17α-羟酮基沉淀反应皮质激素17α-羟酮基
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第22章甾体激素药品SteroidHormones甾体激素一.甾体雌激素天然雌激素活性全合成法雌二醇进入靶细胞与受体结合模式雌二醇结构改造及其目标雌二醇结构改造及其目标二.非甾体雌激素具有活性雌激素结构要求一些非甾体雌激素结构类型枸橼酸他莫昔芬发觉构效关系抗雌激素药品靶器官选择性其它选择性雌激素受体调整剂常见雄性激素及蛋白同化激素第二节雄激素、同化激素和抗雄激素药品代谢三、抗雄激素药品雄激素受体拮抗剂第三节孕激素、甾体避孕和抗孕激素药品一、孕激素二、甾体避孕药二、甾体避孕药二、甾体避孕药三、抗孕激素作用机
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