药化绪论PPT医学课件.ppt

MedicinalChemistry第—章绪论（Introduction）药物化学（MedicinalChemistry）药物化学isnowcalledMedicinalChemistry,veryseldomcalledPharmaceuticalChemistry。药物化学（MedicinalChemistry）是指对疾病具有预防、治疗和诊断作用或用以调节机体生理功能的物质；这些化学药物并具有一定的化学结构。根据来源，化学药物可分为三大类：药物化学的研究内容药物化学的研究的主要任务为：二、药物化学与其它学科的关系
药物化学
三、药物化学的发展概况发现阶段迅渐了解到一些药物的化学结构与活性的关系，发现了某类型药物呈现类似的药效都具有共同的基本结构，提出了药效团（Pharmacophore）的概念，指导简化改造天然产物的化学结构；
本世纪初，Ehrlich提出受体理论，提出了著名的药物只有结合后才可起效的论断，被认为是现代化学治疗（Chemotherapy）和分子药理学（MolecularPharmacology）的始点；
Langmiur后来用电子等排概念（Isosterism)解释有机化学和药物化学中的构-性和构-效关系。发展阶段由百浪多息(Prontosil)研究发展磺胺药。
甾体激素类药物如肾上腺皮质激素和性激素研究和应用，对调整内分泌失调起重要作用，皮质激素类药物治疗牛皮癣。
以青霉素为代表的抗生素的出现和半合成抗生素的研究
神经系统药物、心脑血管治疗药以及恶性肿瘤的化学治疗等都显示出长足的进步。分子药理学形成和酶学的发展，对阐明药物的作用原理起了重要的作用。
从药物化学的角度看，这一阶段的成就同有机化学的理论和实验技术的发展有密切的关系。药物化学中的某些假说和原理，往往打上了有机化学的印记。设计阶段受体激动剂和拮抗剂的设计与合成，离子通道的激动剂和阻滞剂的发现，酶的自杀性底物（EnzymeSuicideSubstrate）的临床应用。（就目前上市的药物来说：受体为靶点的为52％，阿片受体，多巴胺受体，组胺受体；酶为靶点22％血管紧张素转化酶，COX-2，目前世界上销售量最大的药物中近一半为酶抑制剂；离子通道6％；核酸3％，反义技术，其余则靶点尚不清楚。）
前药（Prodrug）、硬药（Hard-drug)和软药（Soft-drug）原理的广泛使用等，在一定程度上，把药物化学提高到了新的水平。17MARCH2000VOL287SCIENCE,1960酶抑制剂在这之前药物的研究与开发遇到了困难。一方面，由于许多药物的发现，使得大部分疾病能够得到治愈或缓解，而那些疑难重症的药物治疗水平相对较低，这类药物的研制难度较大，因而仍按以前的方法与途径研究开发，人力物力不仅有巨大的耗费，而成效并不令人满意；
另一方面，化学品对人体造成的危害日益引起人们的重视，各国卫生部门制定法规，规定对新药进行致畸（Teratogenic）、致突变（Mutanogenic）和致癌（Carcinogenic）性试验，从而增加了研制周期和经费。5-flurouracil（5-氟脲嘧啶）,ananti-neoplasticmedication(anti-cancer),hasbeenprovenmutagenic.相应时期理论上的发展药物化学学科面临挑战和机遇我国医药的发展1949年以前由于我国在现代科学技术研究方面比较落后，特别是化学工业几乎是空白，极大的影响了我国药学事业的发展。当时仅能生产几种化学合成药物，对中药的研究仍然是传统和经验的方式。
中华人民共和国成立后，我国药物让学事业有很大发展，几十年以来我国药品生产和新药研究从无到有，已建成了比较完整的生产和研究体系，目前，我国已能生产原料药1000余种。
建国后我国经济处于恢复发展时期，难于对新药研究提供大量经费支持，改革开放以来，我国经济高速发展，新药研究投资逐年加大。
1993年1月起我国开始实施药品专利法，药品生产开始从仿制转向创新。合成药物研究也取得很大成绩TheEnd