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新型噻唑酰胺类化合物的合成及体外抑菌活性研究综述报告 噻唑酰胺是一类具有广泛抗菌活性的化合物,是一类异构体的混合物,其中含有噻唑酰基和胺基,其异构体间的活性差异较大。近年来,针对噻唑酰胺类化合物的研究不断深入,不少研究提出了新型噻唑酰胺类化合物,并对其体外抑菌活性进行了研究。本文将对新型噻唑酰胺类化合物的合成及其体外抑菌活性进行综述。 新型噻唑酰胺类化合物的合成: 一、C-2处含硅的噻唑酰胺类化合物 计天宇等人在2013年报道了一种含有硅的噻唑酰胺类化合物的合成方法:将溴代三苯基甲酸乙烯酯和硅烷在碱性条件下偶合,然后加入氯乙酰噻唑啉,最后经过胺化反应合成最终产物。该化合物在体外对多种细菌和真菌有较好的抑菌活性。 二、2-乙基噻唑酰胺类化合物 张璐等人在2019年开发了一种新型的2-乙基噻唑酰胺类化合物的合成方法:溴化乙酰和噻唑酮在DBU的催化下反应,最后通过脱保护反应合成目标产物。该化合物在体外对革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌具有较好的抑菌活性。 三、C-2处含磺酰的噻唑酰胺类化合物 朱博等人在2020年合成了一种新型的C-2处含磺酰的噻唑酰胺类化合物,并对其体外抑菌活性进行了研究。该化合物的合成方法是将苯丙酰氯和2-氟噻唑酮反应得到羧酰衍生物,然后通过加入磺酰基和缩环反应,最终合成目标产物。研究表明,新型噻唑酰胺类化合物对多种细菌具有优良的抑菌效果。 四、强化噻唑酰胺类化合物 刘婧等人在2016年成功合成了一种新型的强化噻唑酰胺类化合物,该化合物在体外对多种细菌具有优异的抑菌效果。其合成方法是将苯胺和2-氰𬂂酮通过氰化反应和缩环反应合成基本结构,然后根据具体需要引入不同的官能团,最终合成目标产物。 新型噻唑酰胺类化合物的体外抑菌活性: 新型噻唑酰胺类化合物在体外对多种细菌和真菌具有较好的抑菌活性。近年来的研究发现,这一类化合物对革兰氏阳性菌具有更好的抑制效果,对革兰氏阴性菌和真菌的抑制效果则比较低。 有研究表明,含有硅的噻唑酰胺类化合物在体外对多种细菌和真菌的抑制效果都很好。其中,具有硅氧烷官能团的噻唑酰胺化合物对金黄色葡萄球菌的抑制效果最优,其最小抑菌浓度(MIC)值可达1.56μg/mL。 结论: 新型噻唑酰胺类化合物的研究在近年来得到了广泛关注。针对这一类化合物的研究不断深入,其合成方法和抑菌活性也得到了不断改良和提升。因此,噻唑酰胺类化合物具有很好的研究前景和应用潜力,值得进一步深入研究。