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微囊与微球的制备技术 微囊与微球的制备技术(1,定义)微囊:利用天然或合成的高分子材料为囊材, 将固体或液体药物作囊心物包裹而成药库型(reservoirtype)微型小囊称微囊(microcapsule)。 微球:使药物溶解或分散在高分子材料基质中,形成基质型(Matrixtype)微小球状实体的固体骨架药物称微球(microsphere)。 微球与微囊有时没有严格区分,可通称为微粒(microparticle),两者在释药模式上没有明显差异。 一般来说直径大小以微米计的囊或球称微囊与微球,以纳米(nm)计的称毫微囊(nanocupsule)、毫微球(nanosphere),统称毫微粒(nanoparticl)。 这类药物载体可以包囊一种或多种药物,囊心物(最好为球形)也可以包括阻滞剂、促进剂或磁性粒子(可使给药系统具有磁性达到主动靶向的目的)。 微囊与微球的制备技术(2,发展)微囊与微球的制备技术(3,药物微囊化的作用与用途)(5)减少复方药物的配伍变化:如阿司匹林与扑尔敏配伍后可加速阿司匹林的水解,二者分别包囊后则得以缓解。 (6)缓释或控释药物的中间体:选用适当的囊材(如惰性基质等) (7)使药物浓聚于靶区,提高疗效,降低毒性(靶向制剂的中间体)。 (8)除药物外,还可将活细胞或生物活性物质如胰岛、血红蛋白等包囊应用。 值得一提的是,以往花费巨大的财力、人力筛选新药,大批极有用途的药物落选,仅因为口服活性低或注射半衰期短。如果采用微囊化技术,可使药物微囊通过非胃肠缓释或靶向给药,则可将按照过去标准不合格的落选药物,开发成具有前景的药物,意义重大。微囊与微球的制备技术(4,囊材) 常用的囊材可分为天然高分子、半合成 分子和合成高分子材料。 天然高分子材料:如明胶、阿拉伯胶、海藻酸盐、蛋白类、淀粉等。 半合成高分子材料:如羧甲基纤维素盐、临苯二甲酸、醋酸纤维素、乙基纤维素、甲基纤维素、羧丙甲纤维素等。 合成高分子材料:如聚碳酯、聚氨基酸、聚乳酸、聚丙烯酸树脂、聚甲基丙烯酸甲酯、聚甲基丙烯酸羟乙酯等。它们是一类可生物降解并可生物吸收的合成材料,具有无毒、成膜及成球性好、化学稳定性高,并可用于注射。微囊与微球的制备技术(5,微囊的制备方法)2.液中干燥法又称复乳包囊法或溶剂挥发法,是从乳状液中除去分散相挥发溶剂以制备微囊的方法,它包括溶剂萃取和溶剂蒸发两个基本过程。纤维素衍生物、聚脂类及聚合酸酐等都可用作液中干燥法的材料。 3.物理机械法有喷雾干燥法、喷雾冷冻法、多孔离心法及锅包衣法等,以喷雾干燥法(流化床喷雾干燥法、完全悬浮法与液滴喷雾干燥法最常用)。该方法可用于固态与液态药物的微囊化,粒径范围为600μm以下。 4.界面缩聚法指由单体或高分子通过聚合反应或缩合(交联)反应产生微囊或基质,从而制成微囊或微球的方法,又分为乳化缩聚法。 微囊与微球的制备技术(6,工艺评价)微囊与微球的制备技术(7,应用实例)谢谢!