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药物新剂型和新技术及呼吸道给药新剂型
1药物新剂型与新技术

1药物新剂型与新技术
1.1.1缓释、控释制剂的特点
①减少给药次数，提高病人的依从性。
②保持平稳有效的血药浓度，提高了药物的安全性和有效性
③降低药物对胃肠道的不良反应
④服用方便
⑤给药方案缺乏灵活性，遇到特殊情况时不能立刻停止治疗
⑥制剂处方常常是按正常人的动力学参数进行设计，并未考虑患者，而药物在疾病状态的体内动力学特性可能会有所改变。
⑦生产设备和工艺复杂，较之常规制剂价格昂贵1.1.2口服缓释制剂的几种基本结构类型
（１）骨架控制型缓释控释制剂
①亲水凝胶骨架制剂②溶蚀性骨架制剂
③不溶性骨架制剂④离子交换型骨架制剂
（２）膜控型缓释控释制剂
①不溶性薄膜包衣②肠溶性薄膜包衣
（３）渗透压控制的控释制剂（渗透泵制剂）
其他还有控制溶解给药系统等，应用控制溶解原理和适当的技术将药物制成具有缓释作用的制剂。靶向给药系统（TDS）是指载体将药物通过局部给药或全身血液循环选择性地浓集于靶器官、靶组织、靶细胞或细胞内结构的给药系统。其设计的目的是提高药物疗效、降低毒副作用，提高药品的安全性、有效性、可靠性和患者的顺从性。
靶向给药系统可分为被动靶向、主动靶向和物理化学靶向制剂三类。1.3.1经皮给药的特点
（１）优点
①避免口服给药可能发生的肝首过效应和药物在胃肠道的降解
②使药物长时间以恒定速率进入体内，减少给药次数，延长给药间隔
③可维持恒定的有效血药浓度，避免血药浓度峰谷现象，降低毒副作用
④使用方便灵活，患者可自主用药，也可随时中断给药，患者顺应性好
⑤可通过改变给药面积，调节给药剂量，减少个体差异（２）局限性
①一般只有具有合适油水分配系数的小分子量药物可达到治疗要求，多数药物通过经皮给药无法达到有效的治疗浓度
②对皮肤有刺激性和过敏性的药物不宜设计成经皮给药系统
1.3.2经皮给药系统的分类（１）膜控释系统
（２）基质控释系统
1.3.3经皮吸收制剂的制备工艺
经皮给药系统的制备工艺依其组成和类型不同，主要有以下三种。
（１）涂膜层合工艺
（２）充填热合工艺
（３）骨架黏合工艺1.4.1微球与微囊化载体材料
（１）天然高分子材料
（２）半合成高分子材料
（３）合成高分子
1.4.2微球的制备方法
（１）加热固化法
（２）加交联剂固化法
（３）液中干燥法
（４）照射聚合法1.4.3微囊的制备方法
（１）物理化学法
①单凝聚法
②复凝聚法
③溶剂-非溶剂法
（２）化学法
（３）物理机械法
①喷雾干燥法
②喷雾凝结法
③空气悬浮法1.5.1纳米粒的制备
（１）化学聚合法
①化合物单体聚合法
②天然高分子聚合法
（２）液中干燥法
（３）自动乳化溶剂扩散法
1.5.2药质体与固体脂质纳米粒
（１）药质体
（２）固体脂质纳米粒1.6.1常用乳化剂与助乳化剂
（１）天然乳化剂
（２）合成乳化剂
（３）助乳化剂
1.6.2纳米乳的制备
纳米乳处方的必需成分通常是油、水、乳化剂和助乳化剂。纳米乳的形成需要大量乳化剂，乳化剂的用量一般为油量的20%-30%，而普通乳中乳化剂多低于油量的10%。
1.6.3亚纳米乳的制备1.7.1脂质体的组成
细胞膜的化学成分主要是类脂和蛋白质。类脂是脂的衍生物，动物细胞膜中的类脂主要是磷脂和胆固醇，植物细胞膜中的类脂主要是磷脂和植物甾醇。各种脂质和脂质混合物均可用于制备脂质体，而磷脂最为常用。
1.7.2脂质体的制备
（１）薄膜分散法
（２）逆相蒸发法
（３）溶剂注入法（４）去污剂分散法
（５）钙融合法
（６）冻结融解法
（７）主动包封法
其他还有冷冻干燥法和复乳法等。1.8.1载体材料
（１）水溶性载体材料
（２）难溶性载体材料
（３）肠溶性载体材料
1.8.2固体分散体的制备方法
固体分散体常用的制备方法主要有熔融法、溶剂法、溶剂熔融法，另外，可利用共熔原理，采用研磨法制备形成低共熔物，将药物溶液分散吸附在惰性材料形成粉末溶液。1.8.3固体分散体的物相鉴定
（１）溶解度及溶出速率
（２）热分析法
（３）X射线衍射法
（４）红外光谱法1.9.1包合材料
常用的包合材料有环糊精、胆酸、淀粉、纤维素、蛋白质、核酸等。制剂中最常用的是环糊精及其衍生物。
1.9.2包合物形成的条件
1.9.3包合物的制备方法
（１）饱和水溶液法
（２）研磨法
（３）冷冻干燥法
（４）喷雾干燥法
（５）中和法1.9.4包合物的验证
（１）相溶解度法
（２）电子显微镜法
（３）热分析法
（４）红外分光光度法
（５）X射线衍射法
2呼吸系统给药新剂型
2.1鼻腔用药新剂型脂质体：用于鼻腔给药，具有以下优点：
防止药物被酶水解，保持用药部位较高药物浓度
减少药物对鼻黏膜的毒性和刺激性
持续释放包封的药物，具有缓释的效果
具有生物黏附性，能使药物较长的滞留与吸收部