一血管紧张素转化酶ACE抑制剂.pptx

高血压的定义上世纪具有里程碑意义抗高血压药物第13章抗高血压药物(AntihypertensiveDrugs)抗高血压药需注意的问题学习抗高血压药需注意的问题第一节交感神经抑制药(SympatholyticAgents)一、中枢降压药二、神经节阻断药三、交感神经末梢抑制药第二节肾上腺素受体阻断剂(AdrenergicReceptorAntagonists)多巴、多巴胺、L-多巴受体是什么？肾上腺素能药物肾上腺素能受体肾上腺素能受体药物一、α1受体阻滞剂临床应用的α1受体阻滞剂临床应用的α1受体阻滞剂坦洛新(tamsulosin)合成工艺二、β受体阻滞剂-洛尔系列β受体阻滞剂作用分类β受体阻滞剂1.非特异性阻滞剂1.非特异性阻滞剂1，非特异性阻滞剂盐酸普萘洛尔〔Propranolol,19，心得安〕2．β1受体阻滞剂2．β1受体阻滞剂酒石酸美托洛尔〔Metoprolol,32〕倍他乐克3．兼有α1受体拮抗作用的β受体阻滞剂3．兼有α1受体拮抗作用的β受体阻滞剂卡维地洛〔Carvedilol,35〕4．兼有扩血管作用的β受体阻滞剂5．超短时作用的β受体阻滞剂5．超短时作用的β受体阻滞剂盐酸艾司洛尔〔Esmolol,39〕(二)β受体阻滞剂药理作用受体兴奋效应(三〕、β受体阻滞剂的构效关系1.芳环氨基间距离〔三〕构效关系第三节作用于钙离子通道的药物——钙拮抗剂(CalciumChannelBlockers)钙拮抗剂药理作用钙拮抗剂用途和分类一．二氢吡啶类〔30多种〕一．二氢吡啶类一．二氢吡啶类一．二氢吡啶类1.硝苯地平〔Nifedipine,42〕2.尼莫地平(Nimodipine,45)3.氨氯地平〔络活喜，55〕3.氨氯地平〔络活喜，Amlodipine,55〕(三)构效关系二．芳烷基胺类盐酸维拉帕米(Verapamil,60)盐酸维拉帕米(Verapamil,60)盐酸维拉帕米(Verapamil,60)三苯并硫氮杂卓类盐酸地尔硫卓(Diltiazem,61)第四节肾素-血管紧张素-醛固酮系统〔RAAS〕降压药Renin-Angiotensin-AldosteroneSystem一血管紧张素转化酶〔ACE〕抑制剂卡托普利发现史一血管紧张素转化酶〔ACE〕抑制剂(二)上市品种(二)上市品种(二)上市品种1.卡托普利(Captopril,62)谢美华工艺改进路线ZL891088562.马来酸依那普利〔Enalapril,63〕2.马来酸依那普利〔Enalapril,63〕3.佐芬普利钙(ZofenoprilCalcium,78)佐芬普利钙的合成主环的合成侧链及目标化合物的合成自主合成路线ACEI构效关系ACEI与ACE活性中心结合模型(五)研究进展(六)ACE和中性内肽酶(NEP)双重抑制剂(六)ACE和中性内肽酶(NEP)双重抑制剂奥帕曲拉(Omapatrilat,79)血管紧张素II受体(AT1受体)拮抗剂二.血管紧张素II受体(AT1受体)拮抗剂上市品种(7个〕2，奥美沙坦酯(OlmesartanMedoxomil)2.奥美沙坦酯(Olmesartanmedoxomil,89)国外专利路线自主路线深入研究〔四〕ACE抑制剂与AT1受体拮抗剂之比较第五节其他抗高血压药一.血管扩张药二、利尿药(Diuretics)依普利酮〔Eplerenone，30〕二、利尿药(Diuretics)小结三、内皮素受体阻断药及内皮素转化酶抑制剂–开展历史三、内皮素受体阻断药及内皮素转化酶抑制剂三、内皮素受体阻断药及内皮素转化酶抑制剂〔一〕ET受体拮抗剂〔二〕ET转化酶抑制剂抗高血压药物小结内容总结