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埃索美拉唑合成工艺研究Contents1.1奥美拉唑简介1.2埃索美拉唑简介临床主要用于治疗胃酸分泌过多引起的胃溃疡、十二指肠溃疡及反流性食管炎、卓-艾综合症(胃泌素瘤)等消化系统疾病。 由于其药代动力学的特点,相比于奥美拉唑,具有生物利用度更高,副作用更少,所需剂量更小等优点。1.3质子泵抑制剂PPIs作用机制胃酸分泌机制第二步,经第二信使cAMP或钙离子的介导,刺激由细胞内向细胞顶端传递第三步,在刺激下位于管状泡处的质子泵—H/K-ATP酶将氢离子从胞浆泵向胃腔,与从胃腔进入胞浆的钾离子交换,从而形成胃酸1.4剂型2013年8月,一种新型制剂埃索美拉唑锶缓释胶囊开始在美国上市2.药典标准3.工艺合成路线分析反合成分析切断a键1)Ac2O反应机理:路线二反应机理:路线三路线四由奥美拉唑硫醚合成埃索美拉唑拆分法手性拆分剂Yield:92% e.e.>94%方法2工艺路线小结欧洲药典规定的杂质小结谢谢