核医学放射性药物ppt课件.ppt

放射性标记化合物
（radionuclidelabeledcompound）1、定义：
分子中含放射性核素原子的化合物
2、分类：
放射性试剂
放射性药物（诊断用放射性药物和治疗用放射性药物）（1）放射性试剂（radioactiveagent）（2）放射性药物(radiopharmaceuticals)
定义：
凡引入体内用作诊断和治疗的放射性核素及其标记化合物。
①诊断用放射性药物
(DiagnosticPharmaceutical)诊断用药——显像剂(示踪剂)
要求：γ射线，能量100-300Kev
T1/2：10小时左右
组成：放射性核素与被标记物
例:99mTc–MDP
放射性核素—非放射性载体
(示踪)(导向)789②治疗用放射性药物
(TherapeuticPharmaceutical)要求：β-射线T1/2较长
如32P（1711keV，14天）
131I（336keV，8天）
适宜的射线能量和在组织中的射程是选择性集中照射病变组织而避免正常组织受损并获得预期治疗效果的基本保证。特点显像药物：显像剂治疗药物一、医用放射性核素的来源RDSEclipse回旋加速器医用回旋加速器（cyclotron）和其它各种正电子显像仪器的问世及推广应用，11C、13N、15O和18F等短半衰期放射性核素的应用也逐年增多，在研究人体生理、生化、代谢、受体等方面显示出独特优势。常用的正电子放射性核素的制备2、反应堆生产：
99Mo
125I
131I
32P
14C
98Mo(n,)99Mo
富中子核素，有载体，价格低放射性核素发生器
（radionuclidegenerator）
从放射性核素母子体系中周期性地分离出放射性子体的装置。又称“母牛”。
99Mo-99mTc发生器：99Mo（T1/2=2.7d）→99mTc(T1/2=6h)→99Tc裂变型发生器：
Al2O3

凝胶型发生器：
ZrMoO399Mo-99mTc发生器28洗脱液的质量控制
99Mo含量测定
99Mo可增加对病人的辐射吸收剂量、影响显像质量，其含量应低于0.1%。
Al含量测定
Al可影响放射性药物的标记和体内分布，如可使某些放射性药物在肝脾中浓聚，Al含量应低于10g/ml。载体含量
载体99Tc可由99Mo和99mTc衰变产生，其含量随淋洗时间间隔和洗脱液放置时间增长而增高。
放化纯度
用快速纸层析法测定，应＞98%。99mTc核性能优良，为纯γ光子发射体，能量140keV，T1/2为6.02h、方便易得、几乎可用于人体各重要脏器的形态和功能显像。
含带有络合基团的药物、还原剂SnCl2、保证pH值的缓冲物质、辅剂的冻干品。二、被标记化合物的合成三、放射性核素标记技术
(radionuclidelabelingtechnique)：
就是将放射性核素以一定的化学形式引入到物质的分子之中，使之成为物质分子中的重要组成成分的一门技术。它包括放射性核素的标记、分离、纯化和鉴定等步骤。（一）标记常用方法利用不同化学状态下，同一元素的两种同位素之间的互相交换而制得所需标记化合物的方法。
只有在特定条件下（例：加热、加压或加催化剂等pH值）获得的放射性核素标记化合物，才能在常温常压下稳定存在。特点：2.化学合成法原则上凡能用化学合成法制备的各种化合物也可用相同的方法制备标记化合物，二者原理相近，但也有差别。
不同之处在于：
①合成的路线可能不同。
②合成所需要的前体常需自行合成。
③需要考虑放射性核素标记的位置。
④为了提高放射性核素利用率，常在合成的最后一、二步引入放射性核素。特点：3.生物合成法特点：利用核反应产生放射性核素的高动能作用与有机化合物分子发生反应，生成放射性核素的标记化合物
例如：3He(n,p)3H;14N(n,p)14C等反应中生成的放射性核素取代有机化合物分子中相应的稳定性原子。（二）几个常用的概念2.放射核素纯度(radionuclidepurity)
是指以某一放射性核素活度占标记化合物体系中的总放射性活度的百分比。3.放射性浓度（radioactiveconcentration）
是指单位体积的溶液中含有的放射性活度，以Bq/L或Bq/ml表示。4.同位素标记与非同位素标记
同位素标记（isotopiclabeling）
利用与分子中原有原子相同元素的放射性同位素所进行的标记。同位素标记所产生的放射性标记化合物可保持原有化合物的性质。
非同位素标记(non-isotopiclabeling）
向分子中引入的放射性核素不是物质分子中固有核素的同位素的标记。四、蛋白质/多肽的碘标记技术常用125I（一）直接标记法1.氯胺-T法标记实例：放射性碘标记VIP蛋白质2.乳过氧化物酶法（LPO）
原理：过氧化物酶法是以过氧化物酶作为催化剂和微量