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第五章
传出神经系统药理概论

赣南医学院
药理教研室
曾昭毅教学目的与要求第一节概述

按解剖学分类第二节传出神经系统的递质和受体（二）传出神经系统按递质分类2.突触包括三部分神经递质传递的步骤1.Ach的合成、贮存、释放和消除由乙酰胆碱酯酶(Acetylcholinesterase,AchE)分解
1分子的AchE水解6×105个Ach分子/min。2.去甲肾上腺素的的生物合成、贮存、释放、作用终止方式各酶无高度特异性，酪氨酸羟化酶(Tyrosinehydroxylase)为限速酶，为一重要调节点。
①活性低，反应速度慢
②对底物要求专一
③胞浆中的DA或NA可反馈抑制此酶

去甲肾上腺素的贮存：
NA与ATP和嗜铬颗粒蛋白(PG)结合，贮存于囊
泡。
肾上腺髓质：80%肾上腺素
去甲肾上腺素作用的消失膨体与囊泡:1个膨体中约1000个囊泡二传出神经系统的受体5种亚型：根据配体对不同组织的M受体相对亲和力不同而分为五型。

M1：中枢神经系统，特异阻断剂哌伦西平
M2：心肌和心脏传导系统
M3：平滑肌、血管内皮、内分泌腺
M4：
M5：中枢神经系统N受体：对烟碱敏感，称烟碱型受体，配体门控型阳离子通道型受体，快

2种亚型：
NM或N2：骨骼肌神经肌接头；
NN或N1：植物神经节和肾上腺髓质肾上腺素受体
能与肾上腺素或去甲肾上腺素结合的受体称为肾上腺素受体，分为α,β两型。

α受体又分为α1和α2
β受体又分为β1和β2和β3

α1：皮肤粘膜、肾等血管平滑肌
α2：

Β1：心脏
Β2：支气管平滑肌；骨骼肌、肝脏血管
Β3：
α1、α2作用：肾上腺素〉=去甲肾上腺素〉〉异丙肾上腺素
β作用：
β1：异丙肾上腺素〉肾上腺素=去甲肾上腺素
β2：异丙肾上腺素〉肾上腺素〉〉10-50倍去甲肾上腺素
β3：异丙肾上腺素=去甲肾上腺素〉10倍肾上腺素
可乐定：激动α2〉α1
不应性、脱敏现象和快速耐受问题
突触前膜M受体，心血管，抑制乙酰胆碱释放减少，负反馈
突触前膜N受体，运动/中枢，促进乙酰胆碱释放增加，正反馈

在突触前膜的α2兴奋时，抑制递质释放(负反馈)
在突触前膜的β2兴奋时，促进递质释放
(正反馈)
三传出神经系统受体功能及其分子机制

ACh与心脏M2受体结合1受体激动效应的信号转导过程

离子通道型受体

N受体属配体门控离子通道型受体，有四种亚基：2α、β、γ、δ，在α亚基有Ach的结合位点。当ACh与α亚基结合后，离子通道开放，调节Na+、Ca2+、K+离子流动,Na+、Ca2+进入细胞，肌肉收缩。细胞外信号(激动剂、激素、神经递质〕
（作为第一信使）第三节传出神经系统的生理功能第四节传出神经系统药物
的基本作用及分类
激动药(agonist)--针对受体

阻断药(blocker)--针对受体或药物或递质

拮抗药（antagonist）-针对递质或药物释放：麻黄碱、间羟胺↑NE释放
氨甲酰胆碱↑ACh释放
1.影响递质合成释放：
释放:可乐定、碳酸锂―↓NE释放
二、传出神经系统药物分类预习胆碱受体激动药