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江苏吴中医药向您致以最真诚的问候!江苏吴中 普教第一股代码600200江苏吴中实业股份有限公司江苏吴中经营业绩江苏吴中产业结构生产基地止血生理过程及临床正常止血生理过程(一)正常止血生理过程(二)纤溶过程凝血因子名称促凝血药生理机制止血药的分类止血药的分类止血药的分类注射用卡络磺钠(洛叶)国家级火炬计划项目 上市公司雄厚实力支持 生产企业全面通过GMP认证 被国家经贸委认定为国家级新产品 江苏吴中实业股份有限公司苏州第 六制药厂生产江苏吴中·苏州第六制药厂化学成份: 正式品名:注射用卡络磺钠(洛叶) 英文名:CarbazochromeSulfonate forInjection 化学成份:1-甲基-6-氧-2、3、5、6- 四氢吲哚-5-缩氨脲-2-磺酸钠 性状:本品为橙黄色冻干块状物或 粉末;有吸湿性,易溶于水 药理作用: 增强毛细血管弹性 降低毛细血管通透性 增进毛细血管断裂端的回缩 稳定毛细血管及周围组织中 的酸性粘多糖 显著缩短出血时间药理试验: 凝血试验: 不影响凝血酶原时间 不影响凝血活酶时间 不影响正常凝血机制 兔耳灌流量试验: 不影响血压 不影响正常组织供血药效试验: 毛细血管通透性试验: 显著降低毛细血管通透性 减少血管炎性渗出 剂量增加,渗出明显减少 小鼠出血时间试验: 明显缩短出血时间,具有显著的止血作用 作用强度远大于止血敏和安络血什么是毛细血管?毛细血管的分型:毛细血管壁构成及通透途径示意图炎症因子的攻击造成血管内皮屏障损伤,血管通透性增加,血液成份渗出,造成组织、器官出血、水肿,甚至功能障碍。在炎症攻击因子作用下,毛细血管内皮细胞收缩,造成细胞间隙增大,同时与基底膜的粘附力减弱,造成血管通透性增加另一方面,内皮细胞间的缝隙连接通过特异性细胞间粘附蛋白形成粘附连接(adherensjunctions),此连接主要通过血管内皮细胞钙粘附蛋白(VE-cadherins)与相邻细胞间的cadherins左右对称相连,再通过cadherins与细胞内的肌动蛋白微丝相连 当肌动蛋白微丝(F-actin)收缩时,cadherins移位,致使相邻内皮细胞间的cadherins连接拉长,细胞间的粘附连接松开,细胞间隙增大,毛细血管通透性增加 钙粘附蛋白(VE-cadherins): vascularendothelialCa2+–cadherins卡络磺钠抑制内皮细胞的磷脂酰肌醇水解,从 而逆转血管内皮屏障的功能障碍 (Evansblue-白蛋白渗出) 卡络磺钠可逆转胰蛋白酶造成的肌动蛋白张力纤维形成和VEㅡ钙粘附蛋白分子的破裂,并浓度依赖性地减少由缓激肽、凝血酶刺激产生的〔H3〕ー三磷酸肌醇形成的增加。 卡络磺钠维护血管内皮屏障,改善肺功能损伤 实验大鼠采用碘克沙造成肺水肿及肺功能不良(胸腔渗出,血氧分压降低等)。 卡络磺钠可剂量依赖性地逆转模型鼠的血管通透性增加,并显著抑制血氧分压降低 注:在毛细血管,血管壁仅由一层内皮细胞及基底层组成,在向动、静脉移行的过程中,血管平滑肌细胞逐渐增多(vascularsmoothmusclecell,VSMC),开始为不连续的一层细胞及疏松的间质成分,之后由连续的一层并逐渐增至多层,构成血管的中膜。卓越的产品特性 没有水杨酸基团,不存在产生“溶血”问题,不影响造 血功能,同时刺激性小,用药安全,可长期使用 水溶性强,是安洛血的50倍!可配制较高浓度而发 挥量-效关系 毒性极低,MNLD>2000mg/Kg.MNLD为最大非致 死量. 无拟肾上腺素作用,不会造成血压心率波动 不影响凝血机制,且可稳定血管及周围组织中的酸 性粘多糖卓越的产品特性 起效迅速:肌注5min起效;静注:1min起效 作用持久:维持作用时间6-7h,每日可反复 多次使用 适用范围极为广泛,可适用于临床绝大多数 科室的出血治疗和预防。 给药途径多样化,临床使用方便:可肌注及 静注:包括静滴与静推 本品为冻干粉针剂,稳定性高,易于储存。注射用卡络磺钠(洛叶) 适应症: 用于泌尿系统、上消化道、呼吸道和妇产科出血性疾病.对泌尿系统疗效较显著,亦可用于手术出血的预防和治疗.注射用卡络磺钠(洛叶) 用量用法: 临用前,加灭菌注射用水或 氯化钠注射液适量使溶解. 肌肉注射:一次20-40mg,一日2次; 静脉注射:加入输液中静脉滴注, 每次60-80mg 儿童用量:5岁以上儿童同成人用量; 5岁以下儿童用量减半或 根据病情及体表面积计算用量 注射用卡络磺钠(洛叶) 不良反应: 个别患者出现恶心、眩晕及注射部位红、痛、可慢滴;未见严重不良反应注射用卡络磺钠(洛叶) 规格:40mg/瓶 零售价:40.8元/瓶, 包装:5瓶/盒,200盒/件(管制抗生素瓶) 有效期:3年 卡络磺钠片(洛叶) 适应症: